癌の治療に有用なキナーゼ阻害剤としてのインダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル置換インドルモン誘導体

专利摘要:
本発明は、構造式（Ａ）で表される化合物または薬学的に許容できるその塩を対象とする。本発明はまた、上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できるキャリアまたは希釈剤とを含んでなる医薬組成物に関する。上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、癌を有する対象を治療する方法もまた開示される。
公开号:JP2011506494A
申请号:JP2010538297
申请日:2008-12-19
公开日:2011-03-03
发明作者:サンプソン，ピーター・ブレント；パン，グォファ；フェハー，ミクロス；フォレスト，ブライアン・ティー；ポールス，ハインツ・ダブリュ；リ，ジェ−ワン；リウ，ヨン；ローファー，ラドスロウ
申请人:ユニバーシティ・ヘルス・ネットワークＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｈｅａｌｔｈ Ｎｅｔｗｏｒｋ；
IPC主号:C07D401-04

专利说明:

[0001] 関連出願の相互参照
本明細書は２００８年６月１１日に出願された米国仮特許出願第６１／１３１，７１７号明細書、および２００７年１２月２１日に出願された米国仮特許出願第６１／００８，８６５号明細書の優先権を主張する。これら２件の出願の教示全体は、参照によって本明細書に援用する。]
背景技術

[0002] タンパク質キナーゼは、例えば癌などの様々な疾患の新しい治療薬の探索において広範囲な研究の対象とされている。タンパク質キナーゼは、ヌクレオシド三リン酸からシグナル伝達経路に関与するタンパク質受容器へのホスホリル転移をもたらすことで、細胞内シグナル伝達を媒介することが知られている。それらを通じて細胞外およびその他の刺激が細胞内で多様な細胞応答を生じさせる、多数のキナーゼおよび経路がある。]
[0003] セリン／スレオニンキナーゼのｐｏｌｏ様キナーゼ（ＰＬＫ）ファミリーは、ＰＬＫ１、ＰＬＫ２（Ｓｎｋとしてもまた知られている）、ＰＬＫ３（ＦｎｋまたはＰｒｋとしてもまた知られている）、およびＰＬＫ４（Ｓａｋとしてもまた知られている）の少なくとも４種の既知のメンバーを含んでなる。ＰＬＫ４は最も理解が進んでおらず、かつ最も多岐にわたるＰＬＫファミリーのメンバーである。ＰＬＫ４のＮ末端触媒領域は、ＰＬＫ１〜３とは異なる基質特異性を有する。ＰＬＫ４はまた、ＰＬＫ１〜３中のタンデムＰＢ配列でなく、単一ｐｏｌｏ−ｂｏｘ配列のみを含んでなる、多岐にわたるＣ末端も有し、それは局在化ドメインではなくホモ二量体化ドメインとして機能するようである（Ｌｏｗｅｒｙ ｅｔ ａｌ．，（２００５）Ｏｎｃｏｇｅｎｅ ２４：２４８−２５９）。]
[0004] ＰＬＫ４は、有糸分裂開始と停止の制御、および中心体複製の制御因子に関与することが知られている（Ｈａｂｅｄａｎｃｋ ｅｔ ａｌ．Ｎａｔｕｒｅ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌｏｇｙ ７：１１４０−１１４６，２００５）。ＰＬＫ４転写物はＳからＭ相にかけて増加し、タンパク質は後期促進複合体（ＡＰＣ）によってユビキチン化され破壊される（Ｈｕｄｓｏｎ ｅｔ ａｌ．Ｃｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．１１：４４１−４４６，２００１；Ｆｏｄｅ ｅｔ ａｌ．Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．１６：４６６５−４６７２，１９９６）。ＰＬＫ４は、後期有糸分裂進行（Ｆｏｄｅ ｅｔ ａｌ．ＰＮＡＳ．９１：６３８８−６３９２，１９９４；Ｈｕｄｓｏｎ ｅｔ ａｌ．Ｃｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．１１：４４１−４４６，２００１）、細胞生存、および原腸形成後胚の発達（Ｈｕｄｓｏｎ ｅｔ ａｌ．Ｃｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．１１：４４１−４４６，２００１）のために必要とされる。ＰＬＫ４ノックアウトマウスは胎生致死性（Ｅ７．５）であり、有糸分裂およびアポトーシス細胞の著しい増大がある（Ｈｕｄｓｏｎ ｅｔ ａｌ．Ｃｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．１１：４４１−４４６，２００１）。ＰＬＫ４はｐ５３によって転写抑制される（Ｌｉ ｅｔ ａｌ．Ｎｅｏｐｌａｓｉａ ７：３１２−３２３，２００５）。この抑制は、恐らくヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）リプレッサーの動員を通じて媒介され、抑制はｐ５３誘発アポトーシスに寄与するようである（Ｌｉ ｅｔ ａｌ．Ｎｅｏｐｌａｓｉａ ７：３１２−３２３，２００５）。]
[0005] ＰＬＫ４は結腸直腸腫瘍内で過剰発現されることが報告されており、隣接する正常な腸粘膜内では発現は低いと報告される（Ｍａｃｍｉｌｌｉａｎ ｅｔ ａｌ．Ａｎｎ．Ｓｕｒｇ．Ｏｎｃｏｌ．８：７２９−７４０，２００１）。さらにＰＬＫ４ｍＲＮＡは、いくつかの腫瘍細胞系統内で過剰発現されることが報告されている（Ｈｉｔｏｓｈｉ，ｅｔ ａｌ．，米国特許出願公開第２００３／００２７７５６号明細書）。さらに２００７年１１月２０日に出願された同時係属米国仮特許出願第６１／００３，８２５号明細書（その教示全体を参照によって本明細書に援用する）において、出願人らは基底細胞様腫瘍中のＰＬＫ４の過剰発現について述べている。]
[0006] したがってタンパク質キナーゼ、特にＰＬＫ４を阻害する作用因子は、癌を治療する可能性を有する。タンパク質キナーゼ阻害剤、特にＰＬＫ４阻害剤として機能できるさらなる作用因子に対する必要性がある。]
課題を解決するための手段

[0007] 出願人らは、特定のインドリノン化合物が、ｐｏｌｏ様キナーゼ（ＰＬＫ）などのキナーゼの強力な阻害剤であることを今や発見した（実施例Ｂ参照）。出願人らはまた、これらのインドリノン化合物が強力な抗癌活性を有することを今や発見した（実施例Ｃ参照）。これらの発見に基づいて、インドリノン化合物、その医薬組成物、およびインドリノン化合物で癌を治療する方法がここで開示される。]
[0008] 一実施形態では、本発明は、構造式（Ａ）、




によって表される化合物、または薬学的に許容できるその塩を対象とする。]
[0009] Ａ環は任意に置換される５または６員環芳香族環である。]
[0010] Ｂ環は任意に置換されるフェニル環である。]
[0011] Ｃ環はＸ１〜Ｘ３の１つがＮであり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮＲ５であり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮまたはＣＲ６である、５員環複素環式芳香族環である。]
[0012] Ｚは＝Ｎ−または＝ＣＲ３−である。]
[0013] Ｒ３は−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。]
[0014] Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各アルキルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各フェニルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0015] Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２、または−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２である。]
[0016] 各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜６員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒによって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲによって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、または
Ｎ（Ｒ）２は、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基を形成する。]
[0017] 各Ｒ’は独立して、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜１４員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（非芳香族複素環式基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル），−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ’によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲ’によって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、非芳香族複素環式基、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（非芳香族複素環式基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0018] 別の実施形態では、本発明は、上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できるキャリアまたは希釈剤とを含んでなる医薬組成物を対象とする。]
[0019] 本発明はまた、ここで開示される本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、癌を有する対象を治療する方法も含む。]
[0020] 本発明はまた、ここで開示される本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４の阻害を必要とする対象中で、オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４を阻害する方法も含む。]
[0021] ここで開示される本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩の治療法における使用もまた、本発明に含まれる。一実施形態では、治療法は癌がある対象を治療するためのものである。別の実施形態では、治療法はオーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４の阻害を必要とする対象中で、オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４を阻害するためのものである。]
[0022] 癌がある対象を治療する薬剤を製造するためのここで開示される本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用もまた、本発明に含まれる。]
[0023] オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４の阻害を必要とする対象中でオーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４を阻害する薬剤を製造するための、ここで開示される本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用もまた、本発明に含まれる。]
図面の簡単な説明

[0024] 化合物実施例Ａ５７によるＨＵＶ−ＥＣ−Ｃ細胞チューブ形成の阻害を示す棒グラフである。]
[0025] 一態様では、本発明は、構造式（Ａ）によって表されるインドリノン化合物を対象とする。構造式（Ａ）中の変数の値と特定値の第１の組は、以下の段落で提供される。]
[0026] Ａ環は任意に置換される５または６員芳香族環である。一実施形態では、Ａ環は任意に置換されるベンゼン環である。別の実施形態では、Ａ環は任意に置換されるピリジン環である。別の実施形態では、Ａ環は任意に置換されるピロール環である。別の実施形態では、Ａ環は任意に置換されるチオフェン環である。別の実施形態では、Ａ環は任意に置換されるチアゾール環である。]
[0027] 一実施形態では、Ａ環は１つ以上の置換基Ｑａで任意に置換され、フェニルＢ環は１つ以上の置換基Ｑｂで任意に置換される。典型的にＱａおよびＱｂのそれぞれは独立して、ハロゲン、−Ｘ−Ｒ１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−からなる群から選択される。一実施形態では、ＱａおよびＱｂの一方は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１または−Ｘ−Ｒ１であり、ＱａおよびＱｂの他方は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。別の実施形態では、ＱａおよびＱｂの一方は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ＱａおよびＱｂの他方は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。さらに別の実施形態では、ＱａおよびＱｂの一方は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基であり、ＱａおよびＱｂの他方は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。さらに別の例では、ＱａおよびＱｂはどちらも独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。別の実施形態では、Ｑａはハロゲン、シアノ、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｑｂは、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、またはＣ１〜３ハロアルコキシである。別の実施形態では、Ｑａは、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシまたはＣ１〜６ハロアルコキシであり、Ｑｂはハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、またはＣ１〜３ハロアルコキシである。]
[0028] Ｘは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ３−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−または−ＮＲ２ＳＯ２−である。代案としてはＸは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−または−ＮＲ２ＳＯ２−である。]
[0029] 各Ｒ１は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるＣ６〜１４アリール基または任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０脂肪族基であるが、ただしＸが−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ３−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）−または−ＮＲ２ＳＯ２−であれば、Ｒ１は水素以外である。一実施形態では、各Ｒ１は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０アルキルであるが、ただしＸが−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ３−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）−または−ＮＲ２ＳＯ２−であれば、Ｒ１は水素以外である。典型的にＲ１によって表されるアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、Ａｋ１０、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１０、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ３Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、および−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。一実施形態では、Ｒ１によって表されるアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｋ１０、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１０、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的にＲ１によって表されるアルキル基をはじめとする脂肪族基は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、Ａｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ３Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、および−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一実施形態では、Ｒ１によって表されるアルキル基をはじめとする脂肪族基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。別の実施形態では、Ｒ１は−Ｈ−またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルはハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜３アルキル）、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0030] 各Ｒ２は独立して、Ｒ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＳＯ２Ｒ１または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、またはＮＲ１と一緒に合わせると、ＮＲ１Ｒ２によって表される任意に置換される非芳香族複素環式基を形成する。一実施形態では、各Ｒ２は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。典型的にＮＲ１Ｒ２によって表される非芳香族複素環式基は、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一実施形態では、ＮＲ１Ｒ２によって表される非芳香族複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。別の実施形態では、Ｒ２は−Ｈ−またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜３アルキル）、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0031] Ｚは＝Ｎ−または＝ＣＲ３−である。一実施形態では、Ｚが＝Ｎ−であり、




であり、Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであれば、Ａ環はフェニルでも、ハロゲンまたはトリフルオロメチルで置換されたフェニルでもない。別の実施形態では、Ｚが＝Ｎ−であれば、




は




でない。]
[0032] Ｒ３は−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。一実施形態では、Ｒ３は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。別の実施形態では、Ｒ３は−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、Ｒ３がハロゲンであれば、




は




でない。]
[0033] Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）である。典型的にＲ４およびＲ５によって表される基中の各アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的にＲ４およびＲ５によって表される基中の各フェニルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一実施形態では、Ｒ４とＲ５とはどちらも−Ｈである。]
[0034] Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２または−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２である。一実施形態では、Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲまたは−Ｎ（Ｒ）２である。別の実施形態では、Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、フェノキシまたはフェニルであり、Ｒ６によって表される基中の前記アルキルおよび前記アルコキシのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換され、Ｒ６によって表される基中の前記各フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。別の実施形態では、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。別の実施形態では、Ｒ６は任意に置換されるフェニル、任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール、−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）、または−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣ（Ｏ）（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）である。別の実施形態では、Ｒ６は任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｒ６によって表されるフェニルおよび５〜６員環ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。さらに別の実施形態では、Ｒ６は任意に置換されるフェニル基、任意に置換されるピリジル基、任意に置換されるピロリル基、任意に置換されるピラゾリル、任意に置換されるチアゾリル、任意に置換されるピリミジル、または任意に置換されるチエニルである。さらに別の実施形態では、Ｒ６は−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−Ｃ≡Ｃ−（任意に置換されるフェニル）または−Ｃ≡Ｃ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）であり、ヘテロアリールは、任意に置換されるピリジル基、任意に置換されるピロリル基、任意に置換されるピラゾリル、任意に置換されるチアゾリル、任意に置換されるピリミジル、または任意に置換されるチエニルである。]
[0035] 各Ｒ１０は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるＣ６〜１４アリール基または任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。一実施形態では、各Ｒ１０は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜６アルキル基である。典型的にＲ１０によって表されるフェニルをはじめとするアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜１０アミノアルキル、（Ｃ１〜１０アルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（フェニル）Ｃ１〜１０アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜１０アルキル、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、およびＣ１〜１０アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。一実施形態では、Ｒ１０によって表されるフェニルをはじめとするアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。別の実施形態では、Ｒ１０によって表されるフェニルをはじめとするアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的に、Ｒ１０によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、前記フェニルはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一実施形態では、Ｒ１０によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。別の実施形態では、Ｒ１０によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0036] 各Ｒ１１は独立して、Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であるか、または一緒に合わせた−Ｎ（Ｒ１１）２が任意に置換される非芳香族複素環式基である。典型的に、Ｎ（Ｒ１１）２によって表される非芳香族複素環式基は、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一例では、Ｎ（Ｒ１１）２によって表される非芳香族複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0037] 各Ｒ１２は独立して、ｉ）任意に置換されるＣ６〜１４アリール基または任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。代案としては各Ｒ１２は独立して、ｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）任意に置換されるＣ１〜６アルキル基である。典型的にＲ１２によって表されるフェニルをはじめとするアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜１０アミノアルキル、（Ｃ１〜１０アルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（フェニル）Ｃ１〜１０アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜１０アルキル、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、およびＣ１〜１０アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。一例では、Ｒ１２によって表されるフェニルをはじめとするアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。別の例では、Ｒ１２によって表されるフェニルをはじめとするアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的に、Ｒ１２によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、前記フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一例では、Ｒ１２によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。別の例では、Ｒ１２によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0038] 各Ｒ２１は独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールであるか、またはＮ（Ｒ２１）２が任意に置換される非芳香族複素環式基を形成する。代案としては、各Ｒ２１は独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルである。典型的に、Ｒ２１によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的に、Ｒ２１によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。典型的に、Ｎ（Ｒ２１）２によって表される非芳香族複素環式は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0039] 各Ｒ２２は独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールである。代案としては各Ｒ２２は独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルである。典型的に、Ｒ２２によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的に、Ｒ２２によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0040] 各Ｒは独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜１０脂肪族、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールである。代案としては、Ｎ（Ｒ）２が、任意に置換される非芳香族複素環式基を形成する。典型的に、Ｒによって表される脂肪族基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、フェニルおよび５〜６員環ヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的に、Ｒによって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的に、Ｎ（Ｒ）２によって表される非芳香族複素環式基は、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一例では、Ｎ（Ｒ）２によって表される非芳香族複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0041] 各Ｒ’は独立して、任意に置換されるＣ１〜１０脂肪族、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリールである。代案としては、各Ｒ’は独立して、−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２（任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール）、ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）または−ＣＨ＝ＣＨ２−（任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール）である。代案としては各Ｒ’は独立して、−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換されるピリジル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるピリジル）、ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）または−ＣＨ＝ＣＨ２−（任意に置換されるピリジル）である。典型的に、Ｒ’によって表される脂肪族基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（非芳香族複素環式基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、フェニルおよび５〜６員環ヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。典型的に、Ｒ’によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、非芳香族複素環式基、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（非芳香族複素環式基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。]
[0042] 各Ａｋ１は独立して、任意に置換されるＣ１〜１０脂肪族基である。代案としては、各Ａｋ１は独立して、任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。代案としては、各Ａｋ１は独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル基である。典型的に、Ａｋ１によって表される脂肪族およびアルキル基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１からなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。一例では、Ａｋ１によって表される脂肪族およびアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。]
[0043] 各Ａｋ１０は独立して、任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。代案としては、各Ａｋ１は独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル基である。典型的に、Ａｋ１０によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。一例では、Ａｋ１０によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0044] 各Ａｒ１は独立して、任意に置換されるＣ６〜１４アリール基または任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリール基である。代案としては、各Ａｒ１は独立して、任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基である。典型的に、Ａｒ１によって表されるアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれに適切な置換基としては、独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２２、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、およびベンジルが挙げられる。追加的な適切な置換基としては、フェニル基および５〜６員環ヘテロアリール基が挙げられ、そのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。一例では、Ａｒ１によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２２、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、フェニル、ベンジル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。別の例では、Ａｒ１によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。さらに別の例では、Ａｒ１によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。]
[0045] 各Ａｒ１０は独立して、任意に置換されるＣ６〜１４アリール基または任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリール基である。代案としては、各Ａｒ１０は独立して、任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基である。典型的に、Ａｒ１０によって表されるアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれに適切な置換基としては、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜１０アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜１０アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜１０アミノアルキル、（Ｃ１〜１０アルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（フェニル）Ｃ１〜１０アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜１０アルキル、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、およびＣ１〜１０アルキルカルボニルが挙げられる。一例では、Ａｒ１０によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される。]
[0046] 各ｐは独立して、１、２または３である。]
[0047] 各ｑは独立して、２、３、４または５である。]
[0048] 構造式（Ａ）の変数の定義中で言及される、５〜１４員環ヘテロアリール基または５〜６員環ヘテロアリール基をはじめとするヘテロアリール基の例については、後述するとおりである。構造式（Ａ）の変数の定義中で言及される、５〜６員環ヘテロアリール基の典型的な例としては、フラニル基、イミダゾリル基、イソオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、オキサゾリル、ピラゾリル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリジニル基またはピリダジニル基が挙げられる。構造式（Ａ）の変数の定義中で言及される、典型的な５〜１４員環ヘテロアリール基としては、インドリル基、キノリニル基、フラニル基、イミダゾリル基、イソオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、オキサゾリル、ピラゾリル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリジニル基またはピリダジニル基が挙げられる。]
[0049] 一実施形態では、本発明の化合物は、構造式（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｆ）、（Ｇ）、（Ｈ）、（Ｉ’）、（Ｊ）または（Ｋ）、












によって表され、または薬学的に許容できるその塩である。]
[0050] 構造式（Ｂ）中のＹ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４のそれぞれは独立して、−Ｎまたは−ＣＨである。]
[0051] 構造式（Ｂ）〜（Ｋ）のＡ環およびＢ環は、任意に置換される。残りの変数の値および特定値は、構造式（Ａ）について上述したとおりである。]
[0052] 第１の実施形態では、本発明の化合物は、構造式（Ｉ）、




によって表され、または薬学的に許容できるその塩である。値および特定値は、構造式（Ａ）について上述したとおりである。より具体的な実施形態では、Ｒ３は、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであるが、ただしＲ３がハロゲンであれば、




は、




ではない。別のより具体的な実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。]
[0053] 第２の実施形態では、本発明の化合物は構造式（Ｉ）によって表され、構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組は、以下の段落で提供される。]
[0054] Ｒ３は−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。]
[0055] 各Ｒ’は独立して、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜６員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ’によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲ’によって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0056] 残りの変数の値および特定値は、構造式（Ａ）について上述したとおりである。]
[0057] 構造式（Ｉ）中の変数の値の第２の組は、以下の段落で提供される。]
[0058] Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−または−ＮＲ２ＳＯ２−である。]
[0059] 各Ｒ１は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。典型的に、Ｒ１によって表されるアルキル、フェニル、およびヘテロアリール基のそれぞれに適切な置換基は、値の第１の組について上述したとおりである。]
[0060] 各Ａｋ１は独立して、任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。Ａｋ１によって表されるアルキル基の適切な置換基は、値の第１の組について上述したとおりである。]
[0061] 各Ａｒ１は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２２、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、フェニル、ベンジル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である。]
[0062] 構造式（Ｉ）の残りの変数の値および特定値はそれぞれ独立して、第２の実施形態の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0063] 構造式（Ｉ）中の変数の値の第３の組は、以下の段落で提供される。]
[0064] 各Ａｋ１０は独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル基である。Ａｋ１０によって表されるアルキル基の適切な置換基は、値の第１の組について上述したとおりである。]
[0065] 各Ａｒ１０は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である。]
[0066] 各Ｒ１０は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜６アルキル基である。Ｒ１０によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で、任意に独立して置換される。Ｒ１０によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0067] 各Ｒ１１は独立して、Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であるか、または一緒に合わせた−Ｎ（Ｒ１１）２が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノで任意に置換される５〜６員非芳香族複素環式基である。]
[0068] 各Ｒ１２は独立して、ｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）任意に置換されるＣ１〜６アルキル基である。Ｒ１２によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で、任意に独立して置換される。Ｒ１２によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0069] 各Ｒ２１は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルである。Ｒ２１によって表されるフェニル基の適切な置換基は、値の第１の組について上述したとおりである。]
[0070] 各Ｒ２２は独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルである。Ｒ２２によって表されるフェニル基の適切な置換基は、値の第１の組について上述したとおりである。]
[0071] Ｘ、Ｒ１、Ａｋ１、およびＡｒ１の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態の値の第２の組について上述したとおりである。]
[0072] 構造式（Ｉ）の残りの変数の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0073] 構造式（Ｉ）中の変数の値の第４の組は、以下の段落で提供される。]
[0074] 各Ｒ１は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。Ｒ１によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｋ１０、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１０、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基で、任意に独立して置換される。Ｒ１によって表されるアルキル基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0075] 各Ａｋ１は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。]
[0076] 各Ａｒ１は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である。]
[0077] Ｘ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ａｋ１０、およびＡｒ１０の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態の値の第３の組について上述したとおりである。]
[0078] 構造式（Ｉ）の残りの変数の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0079] 構造式（Ｉ）の変数の第５の組は、以下の段落で提供される。]
[0080] 各Ｒ１０は独立して、ｉ）水素、ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。]
[0081] 各Ｒ１２は独立して、ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基である。]
[0082] 各Ａｒ１０は独立して、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である。]
[0083] Ｘ、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ａｋ１、Ａｋ１０、およびＡｒ１の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態の値の第４の組について上述したとおりである。]
[0084] 構造式（Ｉ）の残りの変数の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0085] 第３の実施形態では、本発明の化合物は、構造式（ＩＩ）、




よって表され、または薬学的に許容できるその塩であり、構造式（ＩＩ）の変数の値および特定値は以下の段落で提供される。]
[0086] ｎおよびｍのそれぞれは独立して、０、１または２である。]
[0087] 各Ｒ２は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。]
[0088] Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各フェニルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各アルキルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0089] Ｒ７は−Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルである。]
[0090] 構造式（ＩＩ）の残りの変数の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態において構造式（Ｉ）について上述したとおりである。]
[0091] 代案としては、ｎおよびｍのそれぞれは独立して、０、１または２であり、構造式（ＩＩ）の残りの変数の値および特定値はそれぞれ独立して、第２の特定の実施形態において構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組、第２の組、第３の組、第４の組、または第５の組について述べたとおりである。]
[0092] 第４の実施形態では、本発明の化合物は、構造式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）または（ＶＩＩ）




によって表され、または薬学的に許容できるその塩であり、構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の変数の値および特定値の第１の組は、以下の段落で提供される。]
[0093] ＱａおよびＱｂの片方はハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１または−Ｘ−Ｒ１であり、ＱａおよびＱｂの他方はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。]
[0094] ｎおよびｍのそれぞれは独立して、０、１または２である。]
[0095] 各Ｒ２は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。]
[0096] Ｒ３は−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。]
[0097] Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各フェニルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各アルキルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0098] Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２または−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２である。代案としては各Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲまたは−Ｎ（Ｒ）２であり、各Ｒは独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるＣ２〜６アルケニル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールであり、または一緒に合わせたＮ（Ｒ）２は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基であり、各Ｒ’は独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるＣ２〜６アルケニル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールである。]
[0099] 各Ｒ７は独立して、−Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルである。]
[0100] 構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の残りの変数の値および特定値はそれぞれ独立して、構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0101] 構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の変数の値および特定値の第２の組は、以下の段落で提供される。]
[0102] Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）である。]
[0103] ｎ、ｍ、ＱａおよびＱｂ、Ｒ２、Ｒ６、およびＲ７の値および特定値はそれぞれ独立して、構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0104] 構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の残りの変数の値および特定値はそれぞれ独立して、構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0105] 構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の変数の値および特定値の第３の組は、以下の段落で提供される。]
[0106] ＱａおよびＱｂはどちらも独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。]
[0107] ｎ、ｍ、Ｒ２、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の値および特定値のそれぞれは独立して、構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の値の第２の組について上述したとおりである。]
[0108] 構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の残りの変数の値および特定値はそれぞれは独立して、構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0109] 構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の変数の値および特定値の第４の組は、以下の段落で提供される。]
[0110] ＱａおよびＱｂの一方は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ＱａおよびＱｂの他方は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。]
[0111] 代案としては、ＱａおよびＱｂの一方は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換され、ＱａおよびＱｂの他方は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである。]
[0112] 構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の残りの変数の値および特定値は、それぞれ独立して、第２の実施形態で構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0113] 第５の組では、ｎおよびｍのそれぞれは独立して、０、１または２であり、各構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の残りの変数の値および特定値は独立して、第２の実施形態において構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組、第２の組、第３の組、第４の組、または第５の組について述べたとおりである。]
[0114] 第６の組では、各構造式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）の残りの変数の値および特定値は独立して、第３の実施形態において構造式（ＩＩ）の変数の値の第１の組で述べられているとおりである。]
[0115] 第５の実施形態では、本発明の化合物は、構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）、




























から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩であり、構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）の変数の値および好ましい値の第１の組は、以下の段落で提供される。]
[0116] 構造式（ＶＩＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、および（ＸＸＸＩＩ）中の各Ｑａは独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１または−Ｘ−Ｒ１である。構造式（ＩＸ）、（ＸＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＶ）、および（ＸＸＸＶ）中の各Ｑｂは独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１または−Ｘ−Ｒ１である。]
[0117] 構造式（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、および（ＸＸ）中のｎおよびｍのそれぞれは独立して、０、１または２である。]
[0118] 各Ｒ２は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。]
[0119] Ｒ３は、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。]
[0120] 構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＩＩ）および（ＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）中の各Ｒ７は独立して、−Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルである。]
[0121] 構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）の残りの変数の値および特定値はそれぞれ独立して、構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組について上述したとおりである。]
[0122] 構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）の変数の値および特定値の第２の組は、以下の段落で提供される。]
[0123] 構造式（ＶＩＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、および（ＸＸＸＩＩ）中の各Ｑａは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である。代案としては、構造式（ＶＩＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、および（ＸＸＸＩＩ）中の各Ｑａは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基である。]
[0124] 構造式（ＩＸ）、（ＸＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＶ）、および（ＸＸＸＶ）中の各Ｑｂは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である。代案としては、構造式（ＩＸ）、（ＸＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＶ）、および（ＸＸＸＶ）中の各Ｑｂは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基である。]
[0125] Ｒ３、Ｒ７、ｎ、およびｍの値および特定値は、それぞれ独立して、構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）の変数の第１の組の値について上述したとおりである。]
[0126] 第３の組では、ｎおよびｍのそれぞれは独立して、０、１または２であり、構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）の残りの変数の値および好ましい値はそれぞれ独立して、第２の実施形態において構造式（Ｉ）の変数の値の第１の組、第２の組、第３の組、第４の組、または第５の組について上述したとおりである。]
[0127] 第４の組では、構造式（ＶＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）の残りの変数の値および特定値はそれぞれ独立して、構造式（ＩＩ）の変数の第１の組の値について述べたとおりである。]
[0128] 第６の実施形態では、本発明の化合物は、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、（Ｋ１）〜（Ｋ８）




































































によって表され、または薬学的に許容できるその塩であり、
式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｃ１）、（Ｃ２）、（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、（Ｅ１）、（Ｅ２）、（Ｅ５）、（Ｅ６）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ５）、（Ｆ６）、（Ｇ１）、（Ｇ２）、（Ｇ５）、（Ｇ６）、（Ｈ１）、（Ｈ２）、（Ｈ５）、（Ｈ６）、（Ｉ’１）、（Ｉ’２）、（Ｉ’５）、（Ｉ’６）、（Ｊ１）、（Ｊ２）、（Ｊ５）、（Ｊ６）、（Ｋ１）、（Ｋ２）、（Ｋ５）、および（Ｋ６）中のＲ６は、任意に置換されるフェニル、任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール、−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）、または−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣ（Ｏ）（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）である。Ｒ６はまた、−Ｃ≡Ｃ−（任意に置換されるフェニル）、−Ｃ≡Ｃ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−ＯＣ（Ｏ）（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）であることができ、
構造式（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、および（Ｉｊ）中のＲ７は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌまたはメチルであり、構造式（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、および（Ｉｌ）中のｎは０または１である。]
[0129] 構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、および（Ｉｌ）の残りの変数の値および特定値は、第１の実施形態において構造式（Ｉ）について上述したとおりである。構造式（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）の残りの変数の値および特定値は、構造式（Ａ）について上述したとおりである。]
[0130] 一実施形態では、構造式（Ｃ１）において、Ｒ６が−Ｈであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであれば、Ａ環はフェニルでも、ハロゲンまたはトリフルオロメチルで置換されたフェニルでもない。別の実施形態では、構造式（Ｃ１）において、Ｒ５およびＲ６は双方が−Ｈであることはない。一実施形態では、構造式（Ｉａ）および（Ｉｂ）において、Ｒ３は−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。]
[0131] 第７の実施形態では、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ），（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＲ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基の中の各フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、シアノ、およびニトロからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。残りの変数の値および特定値は、第６の実施形態で上述したとおりである。]
[0132] 第８の実施形態では、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）（Ｉｆ）、（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＲ４およびＲ５は、第７の実施形態において上述したとおりであり、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｃ１）、（Ｃ２）、（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、（Ｅ１）、（Ｅ２）、（Ｅ５）、（Ｅ６）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ５）、（Ｆ６）、（Ｇ１）、（Ｇ２）、（Ｇ５）、（Ｇ６）、（Ｈ１）、（Ｈ２）、（Ｈ５）、（Ｈ６）、（Ｉ’１）、（Ｉ’２）、（Ｉ’５）、（Ｉ’６）、（Ｊ１）、（Ｊ２）、（Ｊ５）、（Ｊ６）、（Ｋ１）、（Ｋ２）、（Ｋ５）、および（Ｋ６）中のＲ６は、任意に置換されるフェニル、任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール、−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）、または−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣ（Ｏ）（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）である。代案としては、Ｒ６はまた、−Ｃ≡Ｃ−（任意に置換されるフェニル）、−Ｃ≡Ｃ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−ＯＣ（Ｏ）（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）であることができる。Ｒ６によって表される基中の５〜１２員環ヘテロアリールは、ピリジル、チアゾリル、ピラジニル、チオフェニル、インドリル、キノリニル、ピロリル、ピラゾリル、およびピリミジルからなる群から選択され、そのそれぞれが任意に置換される。残りの変数の値および特定値は、第６の実施形態で上述したとおりである。]
[0133] 第９の実施形態では、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中の変数の値は、次の段落で提供される。]
[0134] 構造式（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＡ環は１つ以上のＱａで任意に置換され、構造式（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＢ環は１つ以上のＱｂで任意に置換される。]
[0135] ＱａおよびＱｂのそれぞれは独立して、ハロゲン、シアノ、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１、Ｃ１〜６アルキル、フェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールであり、ＱａおよびＱｂによって表されるＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＱａおよびＱｂによって表されるフェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0136] Ｒ１およびＲ２のそれぞれは独立して、−Ｈ−またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜３アルキル）、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0137] 構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｃ１）、（Ｃ２）、（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、（Ｅ１）、（Ｅ２）、（Ｅ５）、（Ｅ６）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ５）、（Ｆ６）、（Ｇ１）、（Ｇ２）、（Ｇ５）、（Ｇ６）、（Ｈ１）、（Ｈ２）、（Ｈ５）、（Ｈ６）、（Ｉ’１）、（Ｉ’２）、（Ｉ’５）、（Ｉ’６）、（Ｊ１）、（Ｊ２）、（Ｊ５）、（Ｊ６）、（Ｋ１）、（Ｋ２）、（Ｋ５）、および（Ｋ６）のＲ６によって表される基中のフェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。別の実施形態では、Ｎ−ピペリジニルがＣ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アシルで任意にＮ’−置換されている、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペリジニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−モルホリニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピロリジニル、および−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペラジニルは、Ｒ６によって表される基中のフェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールのための追加的な許容できる置換基である。]
[0138] また、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｃ１）、（Ｃ２）、（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、（Ｅ１）、（Ｅ２）、（Ｅ５）、（Ｅ６）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ５）、（Ｆ６）、（Ｇ１）、（Ｇ２）、（Ｇ５）、（Ｇ６）、（Ｈ１）、（Ｈ２）、（Ｈ５）、（Ｈ６）、（Ｉ’１）、（Ｉ’２）、（Ｉ’５）、（Ｉ’６）、（Ｊ１）、（Ｊ２）、（Ｊ５）、（Ｊ６）、（Ｋ１）、（Ｋ２）、（Ｋ５）、および（Ｋ６）中のＲ６によって表される基中のＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0139] 残りの変数の値および特定値は、第６、７、または８の実施形態で上述したとおりである。]
[0140] 第１０の実施形態では、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中の変数の値は、以下の段落で提供される。]
[0141] 構造式（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＡ環は１つ以上のＱａで任意に置換され、構造式（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＢ環は１つ以上のＱｂで任意に置換される。]
[0142] Ｑａは、ハロゲン、シアノ、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｑｂはハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、またはＣ１〜３ハロアルコキシであり、
Ｒ６によって表される基中のフェニル、５〜１２員環ヘテロアリール、およびＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＣ１〜６およびハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。]
[0143] 残りの変数の値および特定値は、第６、７、８または９の実施形態で上述したとおりである。]
[0144] 第１１の実施形態では、構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ），（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）の変数の値は、以下の段落で提供される。]
[0145] 構造式（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＡ環は１つ以上のＱａで任意に置換され、構造式（Ｃ１）〜（Ｃ４）、（Ｄ１）〜（Ｄ８）、（Ｅ１）〜（Ｅ８）、（Ｆ１）〜（Ｆ８）、（Ｇ１）〜（Ｇ８）、（Ｈ１）〜（Ｈ８）、（Ｉ’１）〜（Ｉ’８）、（Ｊ１）〜（Ｊ８）、および（Ｋ１）〜（Ｋ８）中のＢ環は１つ以上のＱｂで任意に置換される。]
[0146] Ｑａは、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシまたはＣ１〜６ハロアルコキシであり、
Ｑｂはハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、またはＣ１〜３ハロアルコキシであり、
Ｒ６によって表される基中のフェニル、５〜１２員環ヘテロアリール、およびＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、メチル、メトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される。]
[0147] 第１２の実施形態では、本発明の化合物は、（Ｉ１）および（Ｉ２）、




から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩であり、
Ｑａは、−Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、（Ｃ１〜６アルキル）アミンまたはＣ１〜６アルコキシであり、
Ｒ６は、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、−ＣＨ＝ＣＨ−（フェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（５〜６員環ヘテロアリール）、−Ｃ≡Ｃ−（フェニル）、−Ｃ≡Ｃ−（５〜６員環ヘテロアリール）であり、Ｒ６によって表される基中のフェニルおよびヘテロアリールのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル）、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペリジニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−モルホリニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピロリジニル、および−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペラジニルで任意に置換され、Ｎ−ピペラジニルは、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アシルで任意にＮ’−置換される。代案として、構造式（Ｉ１）および（Ｉ２）では、Ｒ６によって表される基中の各ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニルまたはピラジニルであり、それぞれが、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル）、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペリジニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−モルホリニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピロリジニル、および−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペラジニルで任意に置換され、Ｎ−ピペラジニルはＣ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アシルで任意にＮ’−置換される。]
[0148] 残りの変数の値および特定値は、第６、７、８、９または１０の実施形態で上述したとおりである。]
[0149] ここでの用法では、Ｒ６によって表される基中のフェニル、５〜１２員環ヘテロアリール、およびＣ１〜６アルキルとは、例えばＲ６によって表される−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）、および−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣ（Ｏ）（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）など、Ｒ６によって表されるフェニル、５〜１２員環ヘテロアリール、およびＣ１〜６アルキル、ならびにＲ６によって表される基中のフェニル、５〜１２員環ヘテロアリール、およびＣ１〜６アルキルを指す。同様に「変数によって表される基中の特定部分」という用語は、変数によって表される部分、または変数によって表される基中の部分を指す。]
[0150] 本発明の化合物の具体例としては、下の実施例で例証される化合物、その立体異性体、および薬学的に許容できるそれらの塩類が挙げられる。]
[0151] ここで述べられている構造式で、水素原子が構造式の芳香環の特定位置に描写される場合、この（これらの）特定位置における置換は許されない。]
[0152] 化合物が、迅速に平衡状態となった２つ以上の構造的に異なる化合物の混合物である場合、互変異性型が存在する。本発明の特定の化合物は、互変異性型として存在する。例えば構造式（Ａ）（式中、Ｘ１〜Ｘ３の２つがＮであり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮＨである）によって表される次の化合物、または構造式（Ｉ）（式中、Ｘ１〜Ｘ３の２つがＮであり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮＨである）によって表される化合物は、少なくとも次の互変異性体型を含む。]
[0153] 化合物の１つの互変異性型が名称または構造により描写される場合、その化合物の全ての互変異性型が含まれるものと理解される。]
[0154] 本発明の化合物は、１つ以上のキラル中心および／または二重結合を含有してもよく、したがって二重結合異性体（すなわち幾何異性体）、鏡像異性体、および／またはジアステレオマーなどの立体異性体として存在する。本発明の化合物が、立体化学を示すことなく描写または指名される場合、立体異性的純粋形態（例えば幾何学的純粋、鏡像異性的純粋、またはジアステレオ異性的純粋）、および立体異性体混合物の双方が包含されるものと理解される。例えば構造式（Ａ）または（Ｉ）によって表される化合物は、下に示すＥおよびＺ幾何異性体を有する。]
[0155] したがって、構造式（Ａ）または（Ｉ）によって描写される本発明の化合物は、純粋なＥ幾何異性体異性体、純粋なＺ幾何異性体、およびそれらの混合物を含む。]
[0156] 本発明は、ここで開示される化合物の全ての幾何学的純粋形態、および幾何学的濃縮（すなわちＥまたはＺ異性体のどちらかが５０％を超える）混合物を包含する。混合物は、１：２０、１：１０、２０：８０、３０：７０、４０：６０、および５０：５０のＥ：ＺおよびＺ：Ｅモル比を含む。]
[0157] ここでの用法では、ラセミ混合物とは、５０％が１つの鏡像異性体および５０％が分子中の全キラル中心に対応する鏡像異性体であることを意味する。本発明は、キラル中心を有する本発明の化合物の鏡像異性的に純粋な、鏡像異性的に濃縮された、ジアステレオ異性的に純粋な、ジアステレオ異性的に濃縮された、およびラセミ混合物、およびジアステレオマー混合物の全てを包含する。]
[0158] 鏡像異性体およびジアステレオマー混合物は、キラル相ガスクロマトグラフィー、キラル相高速液体クロマトグラフィー、キラル塩錯体としての化合物の結晶化、またはキラル溶剤中における化合物の結晶化などの良く知られている方法によって、それらの構成要素鏡像異性体または立体異性体に分解できる。鏡像異性体およびジアステレオマーはまた、良く知られている不斉合成法によって、ジアステレオ異性的または鏡像異性的に純粋な中間体、試薬、および触媒から得ることができる。]
[0159] 開示される化合物の立体化学が構造によって指名されまたは描写される場合、指名または描写される立体異性体は、その他の立体異性体に対して少なくとも６０％、７０％、８０％、９０％、９９％または９９．９重量％純粋である。単一立体異性体構造によって指名されまたは描写される場合、指名または描写される立体異性体は、少なくとも６０％、７０％、８０％、９０％、９９％または９９．９％純粋である。重量％純度は、指名される立体異性体重量プラスその立体異性体重量に対する、指名される立体異性体重量の比率である。]
[0160] 本発明に含まれるのは、ここで開示される化合物の薬学的に許容できる塩である。開示される化合物は塩基性アミン基を有し、したがって薬学的に許容できる塩と共に薬学的に許容可能な酸を形成できる。本発明の化合物の適切な薬学的に許容できる酸付加塩としては、無機酸塩（塩酸、臭化水素酸、リン酸、メタリン酸、硝酸、および硫酸など）、および有機酸塩（酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グリコール酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸、および酒石酸など）が挙げられる。カルボン酸などの酸性基がある本発明の化合物は、薬学的に許容できる塩基と共に薬学的に許容可能な塩を形成できる。適切な薬学的に許容できる塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（ナトリウムおよびカリウム塩など）、およびアルカリ土類金属塩（マグネシウムおよびカルシウム塩など）が挙げられる。四級アンモニウム基がある化合物はまた、塩化物イオン、臭化物イオン、ヨウ化物イオン、酢酸イオン、過塩素酸イオンなどの対アニオンを含有する。このような塩の別の例としては、塩酸塩、臭化水素塩、硫酸塩、メタンスルホン酸、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩［例えば（＋）酒石酸塩、（−）酒石酸塩、またはラセミ混合塩をはじめとするその混合物］、コハク酸塩、安息香酸塩、およびグルタミン酸などのアミノ酸との塩が挙げられる。]
[0161] 「ハロ」という用語は、ここでの用法ではハロゲンを意味し、クロロ、フルオロ、ブロモ、およびヨードを含む。]
[0162] 「脂肪族基」は、非芳香族であり、炭素および水素のみから成り、例えば二重および／または三重結合などの１つ以上の不飽和単位を任意に含有してもよい。脂肪族基は、直鎖、分枝鎖または環式であってもよい。直鎖または分枝鎖の場合、脂肪族基は、典型的に約１〜約２０個の炭素原子、典型的に約１〜約１０個の炭素原子、より典型的に約１〜約６個の炭素原子を含有する。環式の場合、脂肪族基は、典型的に約３〜約１０個の炭素原子、より典型的に約３〜約７個の炭素原子を含有する。「置換脂肪族基」は、１つ以上の任意の「置換可能炭素原子」で置換される。脂肪族基中の「置換可能炭素原子」は、１つ以上の水素原子に結合する脂肪族基中の炭素である。１つ以上の水素原子が、適切な置換基で任意に置換できる。「ハロ脂肪族基」は、１つ以上のハロゲン原子で置換された、上で定義される脂肪族基である。脂肪族基の置換可能炭素原子上の適切な置換基は、アルキル基のためのものと同一である。]
[0163] 単独で、または「アルコキシ」、「ハロアルキル」、「アリールアルキル」、「アルキルアミン」、「シクロアルキル」、「ジアルキルアミン」、「アルキルアミノ」、「ジアルキルアミノ」「アルキルカルボニル」、「アルコキシカルボニル」などのより大きな部分の一部として使用される「アルキル」という用語は、ここでの用法では飽和直鎖、環式または分枝脂肪族基を意味する。ここでの用法では、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は「低級アルキル」を指す。同様に「低級アルコキシ」、「低級ハロアルキル」、「低級アリールアルキル」、「低級アルキルアミン」、「低級シクロアルキルアルキル」、「低級ジアルキルアミン」、「低級アルキルアミノ」、「低級ジアルキルアミノ」「低級アルキルカルボニル」、「低級アルコキシカルボニル」という用語は、１〜６個の炭素原子を含有する直鎖および分枝飽和鎖、および３〜６個の炭素原子を含有する環式飽和鎖を含む。]
[0164] 「アルコキシ」という用語は−Ｏ−アルキルを意味し、「ヒドロキシアルキル」は、ヒドロキシで置換されたアルキルを意味し、「アラルキル」はアリール基で置換されたアルキルを意味し、「アルコキシアルキル」はアルコキシ基で置換されたアルキルを意味し、「アルキルアミン」はアルキル基で置換されたアミンを意味し、「シクロアルキルアルキル」はシクロアルキルで置換されたアルキルを意味し、「ジアルキルアミン」は２個のアルキル基で置換されたアミンを意味し、「アルキルカルボニル」は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（式中、Ｒはアルキルである）を意味し、「アルコキシカルボニル」は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ（式中、Ｒはアルキルである）を意味し、アルキルは上で定義される通りである。]
[0165] 「ハロアルキル」および「ハロアルコキシ」という用語は、場合によって１つ以上のハロゲン原子で置換されたアルキルまたはアルコキシを意味する。「ハロゲン」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味する。好ましくはハロアルキルまたはハロアルコキシ中のハロゲンはＦである。]
[0166] 「アシル基」という用語は−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、Ｒは任意に置換されるアルキル基またはアリール基（例えば任意に置換されるフェニル）である。Ｒは好ましくは非置換のアルキル基またはフェニルである。]
[0167] 「アルキレン基」は−［ＣＨ２］ｚ−によって表され、ｚは好ましくは１〜８、より好ましくは１〜４の正の整数である。]
[0168] 「アルケニレン基」は、その中で隣接するメチレンの少なくとも１つのペアが、−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているアルキレンである。]
[0169] 「アルキニレン基」は、その中で隣接するメチレンの少なくとも１つのペアが、−Ｃ≡Ｃ−で置換されているアルキレンである。]
[0170] 単独で、または「アラルキル」、「アラルコキシ」、または「アリールオキシアルキル」などのより大きな部分の一部として使用される「アリール基」という用語は、炭素環式芳香族環を意味する。「炭素環式芳香族基」という用語は、「アリール」、「アリール環」「炭素環式芳香族環」、「アリール基」、および「炭素環式芳香族基」という用語と同義的に使用されてもよい。アリール基は、典型的に６〜１４個の環原子を有する。「置換アリール基」は、１つ以上の任意の置換可能環原子で置換される。「Ｃ６〜１４アリール」という用語は、ここでの用法では６〜１４個の炭素原子を含有する、単環、二環式または三環式炭素環系を意味し、フェニル、ナフチル、アントラセニル、１，２−ジヒドロナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、フルオレニル、インダニル、インデニルなどが挙げられる。]
[0171] 単独で、または「ヘテロアラルキル」または「ヘテロアリールアルコキシ」などのより大きな部分の一部として使用される「ヘテロアリール」、「複素環式芳香族」、「ヘテロアリール環」、「ヘテロアリール基」、および「複素環式芳香族基」という用語は、炭素と、少なくとも１つの（典型的に１〜４、より典型的に１または２個の）ヘテロ原子（例えば酸素、窒素またはイオウ）とから選択される５〜１４個の原子環を有する芳香族環基を指す。それらは単環式環および多環式環を含み、単環複素環式芳香族環は、１つ以上の別の炭素環式芳香族または複素環式芳香族環と融合する。「５〜１４員環ヘテロアリール」という用語は、ここでの用法では１つまたは２つの芳香族環と、特に断りのない限り、その１、２、３、４または５個が、独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子である５〜１４個の原子とを含有する単環式、二環式または三環式環系を意味し、チエニル、フリル、ピロリル、ピリジル、インドリル、キノリル、イソキノリル、テトラヒドロキノリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニルなどが挙げられる。]
[0172] 単環５〜６員環ヘテロアリール基の例としては、フラニル（例えば２−フラニル、３−フラニル）、イミダゾリル（例えばＮ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル）、イソオキサゾリル（例えば３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル）、オキサジアゾリル（例えば２−オキサジアゾリル、５−オキサジアゾリル）、オキサゾリル（例えば２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル）、ピラゾリル（例えば３−ピラゾリル、４−ピラゾリル）、ピロリル（例えば１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、ピリジル（例えば２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピリミジニル（例えば２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル）、ピリダジニル（例えば３−ピリダジニル）、チアゾリル（例えば２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、トリアゾリル（例えば２−トリアゾリル、５−トリアゾリル）、テトラゾリル（例えばテトラゾリル）、チエニル（例えば２−チエニル、３−チエニル）、ピリミジニル、ピリジニル、およびピリダジニルが挙げられる。多環式芳香族ヘテロアリール基の例としては、カルバゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、イソキノリニル、インドリル、イソインドリル、アクリジニル、またはベンゾイソオキサゾリルが挙げられる。]
[0173] アリールおよびヘテロアリール基のその他の例としては、




が挙げられ、Ａ１〜Ｚ７環のそれぞれは任意に置換される。環Ｏ１−Ｚ７は、上に示すように、２つのアリール基を架橋する位置にない環のあらゆる環炭素を通じて、それらの指定原子に付着できるものと理解される。例えば




は、基がＱ１環またはＲ１環のどちらかを通じて、その指定原子に付着することを意味する。アリールおよびヘテロアリール基のさらに別の例としては、




が挙げられ、Ａ１〜Ｎ１環のそれぞれは任意に置換される。アリールおよびヘテロアリール基のより具体的な値としては、




が挙げられ、Ａ１〜Ｅ１環のそれぞれは任意に置換される。アリールおよびヘテロアリール基のなおもより具体的な値はとしては、




が挙げられ、Ａ１〜Ｃ１環のそれぞれは任意に置換される。任意に置換されるＡ１環が、Ｃ６〜１４アリール基をはじめとする各アリール基で最も一般的な特定値である。]
[0174] ここでの用法では、「非芳香族複素環式基」という用語は、不飽和非芳香族環である単環式（典型的に３〜１０員環を有する）または多環式（典型的に７〜２０員環を有する）ヘテロ環系を意味する。３〜１０員複素環は５個までのヘテロ原子を含有でき、７〜２０員複素環は７個までのヘテロ原子を含有できる。典型的に複素環は、少なくとも１つの環構成炭素原子を有する。各ヘテロ原子は、酸化または四級化できる窒素（例えばＮ（Ｏ））と、酸素と、スルホキシドおよびスルホンをはじめとするイオウとから独立して選択される。複素環は、あらゆるヘテロ原子または炭素原子を通じて付着してもよい。代表的な複素環としては、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒダントイニル、バレロラクタミル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニルなどが挙げられる。]
[0175] アリール基、および芳香族および非芳香族ヘテロアリール基は、特に断りのない限り、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜２０アルキル、Ｃ２〜２０アルケニル、Ｃ２〜２０アルキニル、アミノ、Ｃ１〜２０アルキルアミノ、Ｃ１〜２０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜２０アルコキシ、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜２０アルキル、Ｃ１〜２０ハロアルコキシ、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜２０アルキル、およびＣ１〜２０ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換できる。典型的な置換基としては、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルコキシ、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、およびＣ１〜１０ハロアルキルが挙げられる。より典型的な置換基としては、Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ，アミノ、ニトロ、およびシアノが挙げられる。]
[0176] 本発明の別の態様に従って、本発明の化合物は、当該技術分野で確立されたものと類似した方法によって調製できる。例証として構造式（Ａ）（式中、Ｚは＝ＣＲ３−である）または（Ｉ）の化合物をスキーム１で概説した方法によって調製してもよく、Ａ、Ｂ、およびＣ環はここで定義されるとおりである。適切に置換されたＡ１またはインドリン−２−オンＡ２（式中、Ａ環はここで定義されるとおりである）の反応を溶剤還流温度（一般に約６０℃〜１２０℃）において、プロトン性溶剤（エタノールなど）中の二級アミン（ピペリジンなど）の存在下で、適切なアルデヒド（Ｒ３＝Ｈ）またはケトン（Ｒ３はＨでない）と反応させる。さらにこの反応は、ＤＭＳＯまたはＤＭＦなどの非プロトン性溶剤中の二級アミン；ＫＦ／Ａｌ２Ｏ３による無溶剤；トルエン中の酸性条件（ｐ−ＴｓＯＨ）またはＴＨＦ中の強塩基条件（例えばＬＤＡ）をはじめとする多様な代案の条件下で実施できる。
スキーム１]
[0177] 化合物Ｂ１のＲ３がＨでない本発明の他の態様（スキーム２）では、ケトンＢ１は、最初に二級アミン（Ｒ＊およびＲ＊＊は小型アルキルであるか、または一緒になってピロリジンまたはピペリジンなどの５または６員環を形成する）との反応によって、エナミンＢ２（ＹおよびＺはプロトンまたは小型アルキルである）に変換される。還流有機溶剤（トルエンなど）中におけるエナミンＢ２とインドリン−２−オンＡ２との引き続く反応は、構造式（Ｉ）（式中、Ｚは＝ＣＲ３−である）の化合物を生じる。
スキーム２]
[0178] 構造式（Ａ）の化合物（式中、Ｚは＝Ｎ−である）または構造式（Ｃ）の化合物（式中、Ｚは＝Ｎ−である）は、スキーム３で概説される方法によって調製してもよく、Ａ、Ｂ、およびＣ環はここで定義されるとおりである。
スキーム３]
[0179] 本発明は、例えば３Ｈ、１１Ｃまたは１４Ｃ、または１２５Ｉおよび１８Ｆなどの放射性ハロゲンの構造内への組み込みによって標識された本発明の化合物などの本発明の化合物の放射標識形態を含む。放射標識された本発明の化合物は、当該技術分野で知られている標準法を使用して調製してもよい。例えば標準技術を使用して、例えばトリチウムガスおよび触媒を使用して、本発明の化合物の適切な前駆物質の水素付加によって、本発明の化合物にトリチウムを組み込んでもよい。代案としてはジメチルホルムアミドなどの適切な溶剤中のクロラミン−Ｔ存在下の［１２５Ｉ］ヨウ化ナトリウムなどの標準ヨウ素化条件を使用して、対応するトリアルキルスズ（適切にはトリメチルスズ）誘導体から、放射性ヨウ素を含有する本発明の化合物を調製してもよい。トリアルキルスズ化合物は、適切には５０〜１００℃の高温で、例えばジオキサンなどの不活性溶剤中のテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）存在下のヘキサメチル二ズスなど、標準パラジウム触媒スタニル化条件を使用して、対応する非放射性ハロ化合物、適切にはヨード化合物から調製してもよい。さらに放射性フッ素を含有する本発明の化合物は、例えばＫ［１８Ｆ］／Ｋ２２２と、例えば１８Ｆアニオンで置換されてもよいトシル基などの適切な離脱基を含んでなる式Ｉの化合物などの適切な前駆体化合物との反応によって調製してもよい。]
[0180] 場合によっては上で概説した化学作用は、例えば置換基として付着する反応性基などの反応性基に起因する副反応を妨げるための保護基の使用によって、修正する必要があるかもしれない。これは例えば“Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ” ＭｃＯｍｉｅ，Ｊ．Ｆ．Ｗ．Ｅｄ．，Ｐｌｅｎｕｍ Ｐｒｅｓｓ，１９７３、およびＧｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．ａｎｄ Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇ．Ｍ．，“Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，３ｒｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，１９９９で述べられているような従来の保護基の手段によって達成されてもよい。]
[0181] 本発明のインドリノン化合物は、ＰＬＫ４、ＰＬＫ１、ＰＬＫ２、オーロラＡ、オーロラＢ、およびＦＬＴ−３をはじめとする様々なキナーゼを阻害できる（実施例Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、およびＨを参照されたい）。したがって一般に本発明のインドリノン化合物は、このようなキナーゼと関連付けられている疾患または病状の治療において有用である。例えばＰＬＫ４、ＰＬＫ１、オーロラＡ、およびオーロラＢは、細胞有糸分裂進行に関与すると考えられている。したがってこれらの酵素の小型分子阻害剤は、潜在的な抗腫瘍剤であることができる。]
[0182] 特定の実施形態では、本発明の化合物は、ＰＬＫ、オーロラＡ、オーロラＢおよび／またはＦＬＴ−３阻害剤であり、このようなキナーゼと関連付けられている癌などの疾患を治療するのに有用である。別の特定の実施形態では、本発明の化合物はＰＬＫ阻害剤であり、癌などのＰＬＫと関連付けられている疾患を治療するのに有用である。典型的にＰＬＫは、ＰＬＫ４、ＰＬＫ２、およびＰＬＫ１である。一例では、ＰＬＫはＰＬＫ１およびＰＬＫ４である。別の例では、ＰＬＫはＰＬＫ４である。別の特定の実施形態では、本発明の化合物はオーロラＡおよび／またはＢ阻害剤であり、癌などの様々な病状の治療のためにオーロラＡおよび／またはＢ活性を阻害するのに有用である。さらに別の特定の実施形態では、本発明の化合物はＦＬＴ−３阻害剤であり、癌などの様々な病状の治療のためにＦＬＴ−３活性を阻害するのに有用である]
[0183] 。
本発明の別の態様は、ここで開示される本発明の化合物の有効量を投与するステップを含んでなる、癌を治療する方法に関する。一実施形態では、本発明の化合物は腫瘍成長を抑制する。具体的には本発明の化合物は、ＰＬＫ、オーロラＡ、オーロラＢ、およびＦＬＴ−３の少なくとも１つを過剰発現する腫瘍の成長を抑制する。より具体的には、本発明の化合物は、ＰＬＫ、例えばＰＬＫ１、ＰＬＫ２および／またはＰＬＫ４を過剰発現する腫瘍の成長を抑制する。なおもより具体的には、本発明の化合物は、ＰＬＫ４を過剰発現する腫瘍の成長を抑制する。別の実施形態では本発明の化合物は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘発することで、または腫瘍細胞の増殖を阻害することで、腫瘍成長を抑制する。]
[0184] 本発明の方法によって治療または予防できる癌としては、肺癌、乳癌、大腸癌、脳癌、神経芽細胞腫、前立腺癌、メラノーマ、多形膠芽細胞腫、卵巣癌、リンパ腫、白血病、メラノーマ、肉腫、腫瘍随伴病変、骨肉腫、胚細胞腫、神経膠腫、および中皮腫が挙げられる。特定の一実施形態では、癌は、肺癌、大腸癌、脳癌、神経芽細胞腫、前立腺癌、メラノーマ、多形神経膠芽腫または卵巣癌である。別の特定の実施形態では、癌は肺癌、乳癌、大腸癌、脳癌、神経芽細胞腫、前立腺癌、メラノーマ、多形膠芽細胞腫または卵巣癌である。さらに別の特定の実施形態では、癌は乳癌である。さらに別の特定の実施形態では、癌は基底細胞サブタイプ乳癌または管腔細胞Ｂサブタイプ乳癌である。さらに別の特定の実施形態では、癌は軟部組織癌である。「軟部組織癌」は、身体のあらゆる軟部組織に由来する腫瘍を包含する、当該技術分野承認用語である。このような軟部組織は、平滑筋、骨格筋、腱、線維性組織、脂肪組織、血液、およびリンパ管、血管周囲組織、神経、間葉細胞、および滑膜組織をはじめとするが、これに限定されるものではない、身体の様々な構造および臓器を結合し、支持し、または取り囲む。したがって軟部組織癌は、脂肪組織、筋肉組織、神経組織、関節組織、血管、リンパ管、および線維組織の癌であることができる。軟部組織癌は、良性または悪性であることができる。一般に悪性軟部組織癌は、肉腫、または軟部組織肉腫と称される。脂肪腫、脂肪芽細胞腫、褐色脂肪腫、脂肪肉腫、平滑筋腫、平滑筋肉腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、神経線維腫、シュワン細胞腫（神経鞘腫）、神経腫、悪性シュワン細胞腫、神経線維腫、神経原性肉腫、結節性腱滑膜炎、滑膜肉腫、血管腫、グロムス腫瘍、血管周皮腫、血管内皮腫、血管肉腫、カポジ肉腫、リンパ管腫、線維腫、弾性線維腫、表在性線維腫症、線維性組織球腫、線維肉腫、線維腫症、隆起性皮膚線維肉腫（ＤＦＳＰ）、悪性線維性組織球腫（ＭＦＨ）、粘液腫、顆粒細胞腫、悪性間葉細胞腫、肺胞軟部肉腫、類上皮肉腫、明細胞肉腫、および線維形成性小細胞腫瘍をはじめとする多数の軟部組織腫瘍タイプがある。特定の実施形態では、軟部組織癌は、線維肉腫、胃腸肉腫、平滑筋肉腫、脱分化型脂肪肉腫、多形型脂肪肉腫、悪性線維性組織球腫、円形細胞肉腫、および滑膜肉腫からなる群から選択される肉腫である。]
[0185] 本発明は、対象中で、ＰＬＫ２またはＰＬＫ４活性などのＰＬＫ活性を効果的に低下させるのに効果的な量のここで開示される化合物を対象に投与するステップを含んでなる、腫瘍細胞がある対象を治療する方法にさらに関する。特定の実施形態では、ＰＬＫはＰＬＫ４である。]
[0186] 本発明は、オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４の阻害を必要とする対象中で、オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４を阻害する方法にさらに関する。ここでの用法では、「オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４の阻害を必要とする対象」とは、オーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４の過剰発現と関連付けられている疾患または病状を有する対象、またはオーロラＢおよび／またはＰＬＫ−４の阻害が有益な効果を有する疾患または病状を有する対象を意味する。]
[0187] 本発明の化合物の「治療的有効量」、「有効量」または「十分な量」という用語は、例えばヒトなどの哺乳類をはじめとする対象に投与されると、臨床結果をはじめとする有益なまたは所望の結果をもたらすのに十分な量である。本発明の化合物の「治療的有効量」とは、対照と比較して、対象中で（例えば臨床症状または癌細胞量による判定で）癌を予防し、阻害し、抑制し、または減少させる量である。具体的には、「癌がある対象を治療する」とは、次の１つ以上を部分的にまたは実質的に達成することを含む。癌の成長または拡散を停止させる、癌の広がりを減少させる（例えば腫瘍サイズを減少させるか、または患部数を減少させる）、癌成長速度を抑制する、および癌と関連付けられている臨床症状または指標（組織または血清構成要素など）を向上または改善させる。]
[0188] 一般に本発明の化合物の治療的有効量は、所定の薬剤または化合物、医薬製剤、投与経路、疾患または障害タイプ、治療される対象または宿主のアイデンティティなどの様々な要因次第で変動するが、それでもなお当業者は慣例的に判定できる。ここで定義されるように、本発明の化合物の治療的有効量は、当該技術分野で知られている通例の方法によって当業者が容易に判定してもよい。]
[0189] 一実施形態では、本発明の化合物の治療的有効量は、約０．１〜約１５ｍｇ／ｋｇ体重、適切には約１〜約５ｍｇ／ｋｇ体重、およびより適切には約２〜約３ｍｇ／ｋｇ体重の範囲である。当業者は、癌を患っている対象を効果的に治療するのに必要な投薬量に特定の要因が影響するかもしれないことを理解し、これらの要因としては、疾患または障害の重篤性、以前の治療、対象の総体的な健康および／または年齢、および存在するその他の疾患が挙げられるが、これに限定されるものではない。]
[0190] さらに治療的有効量の本発明の化合物を用いた対象の「治療」計画は、単一投与からなってもよく、または代案としては一連の適用を含んでなってもよい。例えば本発明の化合物は、少なくとも週に１回投与してもよい。しかし別の実施形態では、特定の治療のために、化合物を対象に約毎週１回から毎日１回投与してもよい。治療期間の長さは、疾患重篤性、患者年齢、本発明の化合物の濃度および活性、またはその組み合わせなどの多様な要因に左右される。特定の治療または予防計画の間に、治療または予防のために使用される化合物の効果的な投薬量が増減するかもしれないこともまた理解される。投薬量の変化の結果が起きるかもしれず、当該技術分野で知られている標準診断アッセイによって明らかにされる。場合によっては、慢性投与が必要とされるかもしれない。]
[0191] ここでの用法では、「治療」は、臨床結果をはじめとする有益なまたは所望の結果を得るためのアプローチである。有益なまたは所望の臨床結果としては、検出可能または検出不能に関わらず、１つ以上の症状または病状の軽減または回復、疾患程度の縮小、安定化した（すなわち悪化しない）疾患状態、疾患拡散の予防、疾患進行の遅延または減速、疾患状態の改善または緩和、および寛解（部分的または全面的を問わず）が挙げられるが、これに限定されるものではない。「治療」はまた、治療を受けなかった場合に予期される生存時間と比較して、生存時間の延長を意味することができる。]
[0192] 「対象」または「患者」という用語またはその同義語は、ここでの用法では、動物界の全構成員、特にヒトをはじめとする哺乳類であるを含む。対象または患者は、適切にはヒトである。]
[0193] 一実施形態では、本発明の方法は、本発明の医薬品組成物が単独投与される単剤治療である。したがって本実施形態では、本発明の化合物が、医薬組成物中の唯一の薬学的活性成分であるか、または対象に投与される唯一の薬学的活性成分である。]
[0194] 別の実施形態では、本発明の方法は、所望の疾患または適応症を治療することが当該技術分野で知られている、その他の治療的に効果のある薬剤または治療法の１つ以上との併用療法である。一例では、１つ以上のその他の抗増殖または抗癌治療法を本発明の化合物と併用する。別の例では、ここで開示される化合物を当該技術分野で知られているその他の抗癌剤の１つ以上と同時投与する。本発明の化合物との併用で使用してもよい抗癌治療法としては、外科手術、放射線療法（γ照射、中性子ビーム放射線療法、電子ビーム放射線療法、陽子線治療法、近接照射療法、および全身性放射性同位体をはじめとするが、これに限定されるものではない）、および内分泌治療法が挙げられる。本発明の化合物との併用で使用してもよい抗癌剤としては、生物反応修飾物質（インターフェロン、インターロイキン、および腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）をはじめとするが、これに限定されるものではない）、温熱療法および寒冷療法、あらゆる有害効果を減弱する薬剤（例えば鎮吐薬）、およびその他の認可された化学療法薬（例えばタキソールとその類似体）が挙げられる。]
[0195] 本発明の化合物をその他の抗癌剤と併用する場合、それらは同時に投与できる。ここでの用法では、「同時に投与される」とは、それらが対象中でどちらも同時に生物学的に活性であるように、２つの物質が対象に投与されることを意味する。投与の正確な詳細は、互いの存在下における２つの物質の薬物動態に左右され、例えば薬物動態が適切であれば、一方の投与の２４時間以内などの時間内に他方の物質を投与することを含むことができる。適切な投与計画のデザインは、当業者にとって日常の操作手順である。特定の実施形態では、２つの物質は実質的に同時に、すなわち互いに数分以内に投与され、または双方の物質を含んでなる単一組成物中で投与される。代案としては対象中で同時に１つのみが生物学的に活性であるように、２つの薬剤を別々に投与できる。]
[0196] 本発明の化合物は、当業者には理解されるように、選択される投与経路次第で多様な形態で患者に投与できる。本発明の化合物は、例えば経口、非経口、バッカル、舌下、経鼻、直腸、パッチ、ポンプまたは経皮投与してもよく、医薬組成物はそれに応じて調合される。非経口投与としては、静脈内、腹腔内、皮下、筋肉内、経上皮、経鼻、肺内、くも膜下腔内、直腸、および局所投与様式が挙げられる。非経口投与は、選択される期間にわたる連続の輸液によることができる。]
[0197] 本発明の化合物は、適切には対象に投与するための医薬組成物に調合できる。本発明の医薬品組成物は、乳糖、デンプン、セルロース、およびデキストロースなどの１つ以上の薬学的に許容できるそのキャリアおよび／または希釈剤を任意に含む。着香剤；甘味料；メチル、エチル、プロピル、およびブチルパラベンなどの保存料などのその他の賦形剤もまた含めることができる。適切な賦形剤のより完全な一覧は、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ（５ｔｈ Ｅｄ．，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ（２００５））にある。当業者は、様々なタイプの投与経路に適した調合物をどのように調製するかを理解する。適切な調合物の選択および調製のための従来の手順および成分については、例えばＲｅｍｉｎｇｔｏｎ‘ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（２００３−２０ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ）およびＴｈｅ Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｉａ： Ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｆｏｒｍｕｌａｒｙ（ＵＳＰ ２４ ＮＦ１９）ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ ｉｎ １９９９で述べられている。キャリア、希釈剤および／または賦形剤は、医薬組成物のその他の成分と適合し、その受容者に有害でないと言う意味で「許容可能」である。]
[0198] 典型的に経口治療的投与のためには、本発明の化合物は賦形剤を組み込んでもよく、摂食可能な錠剤、バッカル錠剤、トローチ、カプセル、エリキシル剤、懸濁液、シロップ、ウエハなどの形態で使用される。]
[0199] 典型的に非経口投与のためには、本発明の化合物の溶液は一般に、適切にはヒドロキシプロピルセルロースなどの界面活性剤と混合した水中で調製できる。分散体はまた、アルコールを含有してまたは含有せずにグリセロール、液体ポリエチレングリコール、ＤＭＳＯ、およびそれらの混合物中で、および油中で調製できる。通常の保存および使用条件下では、これらの調製品は微生物の成長を妨ぐ保存料を含有する。]
[0200] 典型的に注射用途では、無菌の注射用溶液または分散体の即時調合のための本発明の化合物の無菌水溶液または分散体、および無菌粉末。]
[0201] 経鼻投与では、本発明の化合物は、エアロゾル、点滴薬、ゲル、および粉末として調合できる。煙霧剤調合物は、典型的に生理学的に許容可能な水性または非水性溶剤中の活性物質の溶液または微細懸濁液を含んでなり、通常、噴霧装置と共に使用するためのカートリッジまたは詰め替えの形態を取ることができる、密封容器内の無菌形態の単一または多回用量中で提供される。代案としては、密封容器は使用後の廃棄が意図される、単回投与経鼻吸入器または定量バルブを装着したエアロゾル計量分配装置などの単位定量供給装置であってもよい。剤形がエアロゾル計量分配装置を含んでなる場合、それは噴霧剤を含有し、それは圧搾空気、またはフルオロクロロ炭化水素などの有機噴霧剤などの圧縮ガスであることができる。エアロゾル剤形はまた、ポンプ噴霧器の形態を取ることもできる。]
[0202] バッカルまたは舌下投与のためには、本発明の化合物は、砂糖、アカシア、トラガカント、またはゼラチン、およびグリセリンなどのキャリアと共に、錠剤、ロゼンジまたは香錠として調合できる。]
[0203] 直腸投与のためには、本発明の化合物は、カカオ脂などの従来の坐薬ベースを含有する坐薬の形態で調合できる。]
[0204] 本発明の化合物は、単独で、または癌を治療するためのその他の薬剤との同時投与のために調合できる。したがって他の形態では、本発明の医薬組成物は、薬学的に許容できるキャリアまたは希釈剤、ここで開示される化合物または薬学的に許容可能なその塩、および例えばグルコース代謝阻害剤またはタキソールであるが、これに限定されるものではない別の抗癌剤を含んでなる。]
[0205] ここで使用される略語の意味を下に提供する。]
[0206] ]
[0207] ]
[0208] どのような限定も意図しない以下の実施例によって、本発明を例示する。]
[0209] Ａ．本発明の化合物の合成
一般実験法
全ての出発原料、試薬、および溶剤は、商業的供給元から受領された状態で使用した。一般に無水反応は、窒素またはアルゴンなどの不活性雰囲気下で実施した。マイクロ波反応は、Ｂｉｏｔａｇｅ Ｉｎｉｔｉａｔｏｒマイクロ波反応装置によって実施した。反応の進行は一般に、ＵＶによる２５４ｎｍでの可視化を伴うＭｅｒｃｋシリカゲルプレートを使用したＴＬＣによって、分析的ＨＰＬＣによって、またはＬＣＭＳ（Ｂｒｕｋｅｒ Ｅｘｑｕｉｒｅ ４０００）によってモニターした。ワークアップとは、ナトリウムまたは硫酸マグネシウム上での乾燥、濾過、および真空内濃縮を意味する。中間体または最終生成物のフラッシュカラムクロマトグラフィー精製は、ＥＭＤ ｃｈｅｍｉｃａｌｓからの２３０〜４００メッシュシリカゲル６０を使用して実施した。最終生成物は、時に分取逆相ＨＰＬＣによって精製した。精製は、流速３０〜５０ｍＬ／分で２０〜４０分間にわたり、約５〜３０％アセトニトリル／０．０５％ＴＦＡ水から７０〜１００％アセトニトリル／０．０５％ＴＦＡ水への勾配を使用して、Ｖａｒｉａｎ Ｍｏｎｏｃｈｒｏｍ １０ｕ Ｃ−１８逆相カラムを用いたＶａｒｉａｎ ＰｒｅｐＳｔａｒモデルＳＤ−１ ＨＰＬＣシステム上で実施した。所望の物質を含有する画分を濃縮し、凍結乾燥して最終生成物を得た。プロトンＮＭＲはＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＩＩＩ ４００ＭＨｚ分光計上で記録し、質量スペクトルはＢｒｕｋｅｒ Ｅｓｑｕｉｒｅ ４０００分光計を使用して得た。]
[0210] 出発原料の調製
１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−カルバルデヒドの合成




Ａ．（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）メタノールの合成
窒素雰囲気下で、乾燥した丸底フラスコにＬｉＡｌＨ４（０．３１６ｇ、７．９０ｍｍｏｌ）およびＴＨＦ（１５ｍＬ）を装入した。次にメチル１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−カルボキシレート（１．０ｇ、５．６４ｍｍｏｌ）を室温で１０分間かけて小分けして添加し、反応を４時間にわたり撹拌しその時点で反応をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で急冷して、混合物を氷水中に注いだ。混合物を１０％Ｈ２ＳＯ４でｐＨ＝３に酸性化し、ＥｔＯＡｃで４回抽出した。合わせた有機物を鹹水で洗浄し、乾燥させて（ＭｇＳＯ４）溶剤を除去した。得られた褐色固体をＥｔ２Ｏ中で沸騰させ、固形物を濾過して乾燥させ、標題化合物を淡褐色固体として得た（６７８ｍｇ、８１％）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ７．８５（ｍ，２Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），４．７９（ｓ，２Ｈ）；ＭＳＥＳＩ １５０．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ７Ｈ７Ｎ３Ｏ＋Ｈ］＋１５０．１６。]
[0211] Ｂ．１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−カルバルデヒド
アセトン（２５ｍＬ）中の（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）メタノール（０．８６０ｇ、５．７７ｍｍｏｌ）の懸濁液をＡｒを溶液中に泡立ててパージし、次にＰＤＣ（２．６０ｇ、６．９２ｍｍｏｌ）を２０分間かけて小分けして添加した。反応を一晩（１８時間）撹拌した。アセトンを真空内で除去し、固形物をＭｅＯＨ中に溶解してシリカゲルを添加した。次にＭｅＯＨを除去し、シリカ乾燥してシリカゲルカラムに挿入し、生成物を１：１ヘキサン／ＥｔＯＡｃで溶出し、４４４ｍｇ、５２％の白色固体を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ １０．１４（ｓ，１Ｈ），８．５５（ｓ，１Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；ＭＳＥＳＩ １４８．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ７Ｈ５Ｎ３Ｏ＋Ｈ］＋１４８．１４。]
[0212] １Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒドの合成




Ａ．６−ブロモ−１Ｈ−インダゾール
ＤＭＳＯ（８０ｍＬ）中の５−ブロモ−２−フルオロベンズアルデヒド（４０．６ｇ、０．２ｍｏｌ）溶液を激しく撹拌しながら、Ｎ２Ｈ４×Ｈ２Ｏ（４０ｍＬ、０．８ｍｏｌ）を１５分間かけて滴下して添加した（反応が熱くなりすぎないように緩慢な添加）。得られた黄色スラリーを１２０℃（油温）で２１時間加熱した。混合物全体を１Ｌフラスコに移し、空気中で１０分間冷却してから、氷（３００ｍＬ）および氷冷Ｈ２Ｏ（１００ｍＬ）で急冷した。得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。形成した沈殿物を吸引濾過によって収集し、Ｈ２Ｏ（１００ｍＬｘ２）、２Ｍ ＨＣｌ（１００ｍＬｘ２）、Ｈ２Ｏ（１００ｍＬｘ２）、０．５Ｍ Ｎａ２ＣＯ３（１００ｍＬｘ２）、Ｈ２Ｏ（１００ｍＬｘ２）で完全にすすいで空気中で１時間、高真空下で２日間にわたり乾燥して、６−ブロモ−１Ｈ−インダゾール（３０．０５ｇ、７６％）を淡黄色固体として得た。ＭＳＥＳＩ １９６．９［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ７Ｈ５ＢｒＮ２＋Ｈ］＋１９７．０。]
[0213] Ｂ．１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒド
ＴＨＦ（２４０ｍＬ）中の６０％ＮａＨ（１０．０ｇ、０．２４ｍｏｌ）の懸濁液に、ＴＨＦ（２８０ｍＬ）中の６−ブロモ−１Ｈ−インダゾール（３９．４ｇ、０．２ｍｏｌ）の懸濁液を４５分間かけて滴下して添加した。添加後、得られた混合物を室温で１時間撹拌し、暗赤色透明溶液を得てそれを−７８℃に冷却した。ｓ−ＢｕＬｉ（ヘキサン中の１．４Ｍ、３００ｍＬ、０．４２ｍｏｌ）を１時間かけて滴下して添加した。この添加中に追加的ＴＨＦ（１３０ｍＬ）を添加して、混合物の撹拌を継続した。添加後、得られた混合物を−７８℃で７５分間撹拌し、ＤＭＦ（９０ｍＬ）を滴下して添加した（注記：ＤＭＦの添加に際して反応は凝固し、混合物の撹拌を継続するために時折の加温が必要であった）。得られた混合物を室温で一晩撹拌し、０℃に冷却した。固体ＮＨ４Ｃｌおよび飽和ＮＨ４Ｃｌを添加して反応を急冷し、ｐＨを約７にした。生成物をＥｔＯＡｃ（８００ｍＬ＋２００ｍＬ＋３００ｍＬ、合計１．３Ｌ）で抽出し、合わせた抽出物をＨ２Ｏ（３００ｍＬ×３）で洗浄し乾燥させた（Ｎａ２ＳＯ４）。溶剤の蒸発によって暗赤色固体を得て、それをＥｔＯＡｃで粉砕し（４回、最後の濾液をフラッシュクロマトグラフィーにより精製した）、標題化合物（合計１６．９６ｇ、５８％）を黄色褐色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １３．６２（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），１０．１２（ｓ，１Ｈ，ＣＨＯ），８．２３（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；ＭＳＥＳＩ １４７．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ８Ｈ６Ｎ２Ｏ＋Ｈ］＋１４７．０。]
[0214] ３−ヨード−１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒドの合成




ＤＭＦ（１５ｍＬ）中の１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒド（２．００ｇ、１３．７ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（３．７９ｇ、２７．４ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＭＦ（１５ｍＬ）中のＩ２（５．９１ｇ、２３．３ｍｍｏｌ）の溶液を滴下して添加し、反応を２時間にわたり撹拌した。次にＮａ２Ｓ２Ｏ４（３．３０ｇ）／Ｋ２ＣＯ３（０．２０ｇ）／Ｈ２Ｏ（３０ｍＬ）からなる水溶液を添加して、溶液を１時間にわたり撹拌した。次に溶液を氷水（３００ｍＬ）上に注いで生成物を沈殿させ、真空濾過により収集して乾燥後に３．０２ｇ、８１％のベージュ色粉末を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ １０．１１（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ＝８．３４Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｄ，Ｊ＝８．３４Ｈｚ，１Ｈ）；ＭＳＥＳＩ ２７２．９［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ８Ｈ５ＩＮ２Ｏ＋Ｈ］＋２７２．９５。]
[0215] ３−ヨード−１−（（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒドおよび３−ヨード−２−（（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒドの合成




ＣＨ２Ｃｌ２（７０ｍＬ）および５０％ａｑ．ＫＯＨ（２０ｍＬ）中の３−ヨード−１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒド（３．０１ｇ、１１．１ｍｍｏｌ）の懸濁液にテトラブチル臭化アンモニウム（３６ｍｇ、０．１１１ｍｍｏｌ）を添加して、溶液を０℃に冷却した。次に（２−（クロロメトキシ）エチル）トリメチルシラン（２．３ｍＬ、１３．３ｍｍｏｌ）を滴下して添加して、反応０℃で３時間撹拌した。次に溶液をＣＨ２Ｃｌ２（２００ｍＬ）を含有する分離漏斗に移して、有機層を鹹水（２×１００ｍＬ）で洗浄し、乾燥させて（ＭｇＳＯ４）溶剤を真空内で除去した。得られた残留物をカラムクロマトグラフィー（１００％ＣＨ２Ｃｌ２）によって精製し、２．８８ｇ、６５％のＮ−１異性体（より高い溶出点）および７５７ｍｇ、１７％のＮ−２異性体（より低い溶出点）を得た。Ｎ−１異性体：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ １０．１８（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），５．８２（ｓ，２Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），０．９１（ｍ，２Ｈ），−０．０４２（ｓ，９Ｈ）；ＭＳＥＳＩ ４２５．０［Ｍ＋Ｎａ］＋，理論値［Ｃ１４Ｈ１９ＩＮ２Ｏ２Ｓｉ＋Ｎａ］＋４２５．０２。
Ｎ−２異性体：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）１０．０９（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｍ，２Ｈ），５．９１（ｓ，２Ｈ），３．７１（ｍ，２Ｈ），０．９２（ｍ，２Ｈ），−０．０３９（ｓ，９Ｈ）；ＭＳ ＥＳＩ ４２５．０［Ｍ＋Ｎａ］＋，理論値［Ｃ１４Ｈ１９ＩＮ２Ｏ２Ｓｉ＋Ｎａ］＋４２５．０２。]
[0216] Ｎ−メチル−２−オキソインドリン−５−スルホンアミドの合成




乾燥した丸底フラスコに、１ｍＬのＴＨＦ中の２．０ＭのＨ２ＮＭｅ溶液を装入した。次に２−オキソインドリン−５−塩化スルホニル（１００ｍｇ、０．４３２ｍｍｏｌ）を添加して、反応を一晩撹拌した。溶剤を除去して、残留物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、９３：７ ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ）によって精製し、７３ｍｇ、７４％の褐色固体を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ７．７３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．７２（ｓ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．３５（ｓ，２Ｈ），２．５２（ｓ，３Ｈ）；ＭＳＥＳＩ ２２６．９［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ９Ｈ１０Ｎ２Ｏ３Ｓ＋Ｈ］＋２２７．０５。]
[0217] ６−アミノインドリン−２−オンの合成




２−（２，４−ジニトロフェニル）酢酸（１．０ｇ、４．４２ｍｍｏｌ）、ＡｃＯＨ（１０ｍＬ）、およびＭｅＯＨ（５ｍＬ）の溶液をＡｒで１５分間パージし、その時点で１０重量％のＰｄ／Ｃ（１００ｍｇ）を添加した。次に混合物をＨ２で短時間パージし、次に１気圧のＨ２下で一晩撹拌した。混合物をセライトパッドを通して濾過し、溶剤を真空内で除去して残留物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、９０：１０ ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ）によって精製し、４６２ｍｇ、７１％の褐色固体を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ６．９５（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．３７（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．３４（ｓ，１Ｈ），３．３８（ｓ，２Ｈ）；ＭＳＥＳＩ １４９．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ８Ｈ８Ｎ２Ｏ＋Ｈ］＋１４９．０７。]
[0218] Ｎ−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミドの合成




ＴＨＦ（１ｍＬ）中の６−アミノインドリン−２−オン（３０ｍｇ、０．２０２ｍｍｏｌ）に、無水酢酸（１９ｕＬ、０．２０２ｍｍｏｌ）を添加した。２時間後、生成物をエーテルで沈殿させ、濾過し乾燥させて２５ｍｇ、６６％の白色固体を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ７．４１（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．４９（ｓ，２Ｈ），２．１２（ｓ，３Ｈ）；ＭＳＥＳＩ １９１．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ１０Ｈ１０Ｎ２Ｏ２＋Ｈ］＋１９１．０８。]
[0219] Ｎ−（２−オキソインドリン−５−イル）アセトアミドの合成




５−アミノインドリン−２−オン（５０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）で置き換えたこと以外は、Ｎ−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミドの合成手順に従って、標題化合物をベージュ色固体として調製した（４６ｍｇ，７１％）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ ７．４９（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．５２（ｓ，２Ｈ），２．１０（ｓ，３Ｈ）。]
[0220] Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルファミドの合成




酢酸エチル／ＤＭＦ１：１（２ｍＬ）中の５−アミノインドリン−２−オン（１００ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ）に、塩化ジメチルスルファモイル（２９０ｍｇ、２．０４ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１ｍｇ）を添加した。７２時間後に生成物をエーテルで沈殿させ、濾過し乾燥させて５６ｍｇ、３２％の白色固体を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ７．２１（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．５３（ｓ，２Ｈ），２．７７（ｓ，６Ｈ）。]
[0221] １−イソプロピル−３−（２−オキソインドリン−５−イル）尿素の合成




酢酸エチル（１ｍＬ）中の５−アミノインドリン−２−オン（５０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）に、イソプロピルイソシアネート（０．０４ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で１６時間撹拌し、生成物をエーテルで沈殿させ、濾過し乾燥させて４６ｍｇ、５８％の黄色固体を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ７．３１（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８０（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），３．９０−３．８３（ｍ，１Ｈ），３．５１（ｓ，２Ｈ），１．７７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，６Ｈ）。]
[0222] Ｎ−（２−オキソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミドの合成




ＤＭＦ（１ｍＬ）中の５−アミノインドリン−２−オン（５０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）に、塩化メタンスルホニル（５１ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１ｍｇ）を添加した。溶液を室温で１６時間撹拌し、生成物をエーテルで沈殿させ、濾過し乾燥させて１０ｍｇ、１３％の黄色固体を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），３．５５（ｓ，２Ｈ），２．９１（ｓ，３Ｈ）。]
[0223] ６−（ピリジン−３−イル）インドリン−２−オンの合成




ｎ−ＢｕＯＨ（２ｍＬ）中の６−クロロインドリン−２−オン（１００ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）、３−（３，３，４，４−テトラメチルボロラン−１−イル）ピリジン（１８４ｍｇ、０．９０ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２ｄｂａ３（５．４ｍｇ、０．００６０ｍｍｏｌ）、および粉末Ｋ３ＰＯ４（２５２ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）の混合物を排気し、Ａｒを再充填することにより脱気した。ジシクロヘキシル（２’，４’，６’−トリイソプロピルビフェニル−２−イル）ホスフィン（１１．４ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）をＡｒ雰囲気下で添加した。反応混合物を密封して、マイクロ波照射下で撹拌しながら１００℃で９９分間加熱した。後に反応を室温に冷却して、脱気Ｈ２Ｏ（０．２５ｍＬ）で処理した。混合物をマイクロ波照射下において１１０℃で１時間再加熱した。粗製反応混合物を減圧下で濃縮し、溶出剤としてＤＣＭ中のＭｅＯＨ（０〜６％）を使用して、シリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、標題化合物を淡黄色固体として得た（１００ｍｇ、８０％）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．７７（ｄ，Ｊ＝１．５２Ｈｚ，１Ｈ），８．５２（ｄｄ，Ｊ＝４．８０，１．５２Ｈｚ，１Ｈ），８．０５−８．１０（ｍ，１Ｈ），７．５２（ｄｄ，Ｊ＝７．３３，４．８０Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｄｄ，Ｊ＝７．７１，１．３９Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），３．５９（ｓ，２Ｈ）；ＭＳＥＳＩ ２１１．０（１００）［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ１３Ｈ１０Ｎ２Ｏ＋Ｈ］＋２１１．２。]
[0224] ３−ホルミル−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニトリルの合成




ＤＩ−Ｈ２Ｏ（２００ｍＬ）中のＮａＮＯ２（１１．０４ｇ、１６０ｍｍｏｌ）の溶液に、６−シアノインドール（５．６８ｇ、４０ｍｍｏｌ）を一度に緩慢に添加した。得られた懸濁液を室温で５分間撹拌した。滴下漏斗を通じて６Ｎ ＨＣｌ（３２ｍＬ、１９２ｍｍｏｌ）を３０分かけて滴下して添加したところ、ｐＨは約１であった。得られた懸濁液を室温で４．５時間撹拌した後、４００ｍＬのＥｔＯＡｃを添加した。さらに１０分間撹拌して沈殿物を溶解させた後に２層が分離し、水層をＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）で抽出した。合わせた抽出物をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させた。溶剤除去により、６．８６４ｇ（１００％）の標題化合物を褐色（コーヒー色）固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １４．７０（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），１０．２２（ｓ，１Ｈ，ＣＨＯ），８．３８（ｓ，１Ｈ），８．２８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；ＭＳＥＳＩ １７２．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ９Ｈ５Ｎ３Ｏ＋Ｈ］＋１７２．０。]
[0225] （Ｅ）−３−（２−（ピリジン−４−イル）ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒドの合成




ａ）（Ｅ）−３−（２−（ピリジン−４−イル）ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニトリル
ベンゼン中の（５０ｍＬ）中の４−クロロピリジン塩酸塩（３．２８ｇ、２０ｍｍｏｌ）の懸濁液に、４０％ＮａＯＨ（１．３５ｍＬ）を添加した。得られた混合物を１０分間超音波処理して濾過した。残留物を追加的ベンゼン（１５ｍＬ）で処理し、超音波処理して濾過した。合わせたベンゼン層を乾燥させて（Ｎａ２ＳＯ４）４−クロロピリジンの溶液を得て、それをさらなる特性決定なしに使用した（下記参照）。ベンゼン（３５ｍＬ）中のリン酸ジエチル（３．０３ｇ、２２ｍｍｏｌ）の溶液を新鮮に切断したＮａ（５１０ｍｇ、２２ｍｍｏｌ）で処理した。得られた混合物を３０分間還流して（油温９０℃）、０℃に冷却し、次にベンゼン中の４−クロロピリジン（上述のとおりに調製された）の溶液を１０分間かけて滴下して添加し、処理した。添加後、得られた混合物をアルゴン下で３時間（油温１００℃）還流し、次に室温に冷却した。濾過により不溶性の白色沈殿物を除去し、ベンゼン（２０ｍＬ）ですすいだ。合わせた濾液を濃縮し高真空下で乾燥させて、３．５ｇのジエチルピリジン−４−イルメチルホスホン酸を無色の液体として得た。]
[0226] ジエチルピリジン−４−イルメチルホスホン酸をＤＭＦ（２５ｍＬ）中に再溶解し、０℃に冷却した。ｔＢｕＯＫ（３．３６ｇ、３０ｍｍｏｌ）を小分けして２分間かけて添加し、反応混合物は暗赤褐色になった。０℃で２分間の撹拌後、ＤＭＦ（１５ｍＬ）中の３−ホルミル−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニトリル（１．７１ｇ、１０ｍｍｏｌ）の溶液をピペットで滴下して５分間かけて添加した。得られた混合物を０℃で４０分間に撹拌した後、氷、２Ｎ ＨＣｌ（２０ｍＬ）、およびＨ２Ｏ（２０ｍＬ）で急冷した。室温で１０分間の撹拌後、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３でｐＨ約８に注意深く塩基性化し、大量の黄色沈殿物が形成した。固体を吸引濾過により収集してＨ２Ｏですすいだ。高真空下での乾燥後、２．０１６ｇ（８２％）の標題化合物がベージュ色固体として得られた。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １３．９０（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），８．６０−８．５４（ｍ，２Ｈ），８．４３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ，７．５５ｐｐｍにおける二重項で部分的に重なりあう），７．５５（ｄ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ，１Ｈ，７．５８ｐｐｍにおける二重項で部分的に重なりあう）；ＭＳＥＳＩ ２５０．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ１５Ｈ１１Ｎ３Ｏ＋Ｈ］＋２５０．１。]
[0227] ｂ）（Ｅ）−３−（２−（ピリジン−４−イル）ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒド
ＨＯＡｃ／ピリジン（３ｍＬ／６ｍＬ）中の（Ｅ）−３−（２−（ピリジン−４−イル）ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニトリル（２４６ｍｇ、１ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｈ２Ｏ（３ｍＬ）中の次亜リン酸ナトリウム（３５２ｍｇ、４ｍｍｏｌ）の溶液を添加し、ラネーニッケル２４００（Ｈ２Ｏ中のスラリー、０．２ｍＬ）がそれに続いた。得られた混合物を５５℃（油温）で１時間加熱し、次に室温に冷却した。水（３０ｍＬ）を添加して、混合物をＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた抽出物をＨ２Ｏ（２０ｍＬ×３）、鹹水（１０ｍＬ）で洗浄し、乾燥させた（Ｎａ２ＳＯ４）。溶剤除去により、ピリジンを含有する黄色溶液を得た。Ｈ２Ｏ（６０ｍＬ）を旋回させながら添加し、大量の黄色沈殿物が形成され、それを吸引濾過により収集してＨ２Ｏですすいだ。高真空下での乾燥後、標題化合物（７５ｍｇ、３０％）をベージュ色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １３．９０（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），１０．１４（ｓ，１Ｈ，ＣＨＯ），８．５７（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，２Ｈ），８．４０（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，１Ｈ），７．７３−７．６９（ｍ，３Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝１６．４Ｈｚ，１Ｈ）．ＭＳＥＳＩ ２４７．０［Ｍ＋Ｈ］＋，理論値［Ｃ１５Ｈ１１Ｎ３Ｏ＋Ｈ］＋２４７．１。]
[0228] （（Ｅ）−３−（２−（ピリジン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルバルデヒドの合成




ａ）（Ｅ）−３−（２−（ピリジン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニトリル
ベンゼン（７５ｍＬ）中の３−クロロピリジン塩酸塩（６．５４ｇ、４０ｍｍｏｌ）の懸濁液に、４０％ＮａＯＨ（２．７ｍＬ）を添加した。得られた混合物を１０分間超音波処理して濾過した。残留物を追加的ベンゼン（２５ｍｌ）で処理し、超音波処理して濾過した。合わせたベンゼン層を乾燥させて（Ｎａ２ＳＯ４）、ベンゼン中の４−クロロピリジンの溶液を得た。]
[0229] ベンゼン（５０ｍＬ）中のリン酸ジエチル（６．０６ｇ、４４ｍｍｏｌ）の溶液に、新鮮に切断したＮａ（１．０２ｇ、４４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を３０分間還流し（油温９５℃）、次に０℃に冷却した。上で得られたベンゼン中の４−クロロピリジンの溶液を、滴下漏斗を通じてこの溶液に１５分間かけて滴下して添加した。添加後、得られた混合物を２時間還流し（油温１００℃）、ＬＣ−ＭＳは反応完了を示した。室温への冷却後、不溶性白色沈殿物（ＮａＣｌ）を濾過して除去し、ベンゼン（５０ｍＬ）ですすいだ。濾液を高真空下で濃縮して乾燥させ、６．３０ｇのジエチルピリジン−３−イルメチルホスホン酸を淡黄色液体として得た。]

权利要求:

請求項1
構造式、（式中、Ａ環は任意に置換される５または６員環芳香族環であり、Ｂ環は任意に置換されるフェニル環であり、Ｃ環はＸ１〜Ｘ３の１つがＮであり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮＲ５であり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮまたはＣＲ６である、５員環複素環式芳香族環であり、Ｚは＝Ｎ−または＝ＣＲ３−であるが、ただしＺが＝Ｎ−であり、であり、Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであれば、Ａ環はフェニルまたは、ハロゲンまたはトリフルオロメチルで置換されたフェニルでなく、Ｒ３は−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであるが、ただしＲ３がハロゲンであれば、はでなく、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各アルキルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各フェニルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２、または−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２であり、各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜６員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒによって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲによって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、またはＮ（Ｒ）２は、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基を形成し、各Ｒ’は独立して、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜１４員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（非芳香族複素環式基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ’によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲ’によって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、非芳香族複素環式基、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（非芳香族複素環式基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される）によって表される化合物、または薬学的に許容できるその塩。
請求項2
構造式、（式中、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４のそれぞれは独立して、−Ｎまたは−ＣＨであり、Ａ環およびＢ環は任意に置換される）によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
請求項3
（式中、Ａ環およびＢ環は任意に置換される）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項２に記載の化合物。
請求項4
（式中、Ａ環およびＢ環は任意に置換される）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項３に記載の化合物。
請求項5
構造式、（式中、Ａ環およびＢ環は任意に置換される）によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項４に記載の化合物。
請求項6
Ｒ３が−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各Ｒ’が独立して、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜６員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ’によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲ’によって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、請求項５に記載の化合物。
請求項7
Ａ環が１つ以上の置換基Ｑａで任意に置換され、フェニルＢ環が１つ以上の置換基Ｑｂで任意に置換され、ＱａおよびＱｂのそれぞれが独立して、ハロゲン、−Ｘ−Ｒ１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−からなる群から選択され、Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ３−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−または−ＮＲ２ＳＯ２−であり、各Ｒ１が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、Ａｋ１０、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１０、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ３Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、および−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるＣ６〜１４アリール基または５〜１４員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、Ａｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＳＯ３Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、および−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０脂肪族基であるが、ただしＸが−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ３−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）−または−ＮＲ２ＳＯ２−であれば、Ｒ１は水素以外であり、各Ｒ２が独立して、Ｒ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＳＯ２Ｒ１または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、またはＮＲ１と一緒に合わせると、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基を形成し、各Ｒ１０が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜１０アミノアルキル、（Ｃ１〜１０アルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（フェニル）Ｃ１〜１０アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜１０アルキル、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、およびＣ１〜１０アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるＣ６〜１４アリール基または５〜１４員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、前記フェニルがハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、各Ｒ１１が独立して、Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、または一緒に合わせた−Ｎ（Ｒ１１）２が、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基であり、各Ｒ１２が独立して、ｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜１０アミノアルキル、（Ｃ１〜１０アルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、およびＣ１〜１０アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるＣ６〜１４アリール基または５〜１４員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、前記フェニルがハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、各Ａｋ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０脂肪族基であり、各Ａｋ１０が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｒ１が、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜１０アミノアルキル、（Ｃ１〜１０アルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、−Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるＣ６〜１４アリール基または５〜１４員環ヘテロアリール基であり、前記フェニルおよび前記５〜６員環ヘテロアリール５が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ独立して任意に置換され、各Ａｒ１０が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜１０アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜１０アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、（Ｃ１〜１０ハロアルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０アルコキシ）Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜１０アミノアルキル、（Ｃ１〜１０アルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ）Ｃ１〜１０アルキル、（フェニル）Ｃ１〜１０アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜１０アルキル、アミノ、Ｃ１〜１０アルキルアミノ、Ｃ１〜１０ジアルキルアミノ、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、Ｃ１〜１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、およびＣ１〜１０アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ独立して任意に置換されるＣ６〜１４アリール基または５〜１４員環ヘテロアリール基であり、各Ｒ２１が独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、フェニルまたは５〜６員環ヘテロアリールであり、Ｒ２１によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ２１によって表されるアルキル基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、またはＮ（Ｒ２１）２がハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基を形成し、各Ｒ２２が独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニルまたは５〜６員環ヘテロアリールであり、Ｒ２２によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ２２によって表されるアルキル基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、各ｐが１、２または３であり、各ｑが２、３、４または５である、請求項６に記載の化合物。
請求項8
各Ｒ２が−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
請求項9
構造式、（式中、ｎおよびｍのそれぞれは独立して、０、１または２であり、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の各前記フェニルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の各前記アルキルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ７は−Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルであり、ＲおよびＲ’のそれぞれによって表される任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基は、独立して、任意に置換されるフラニル基、任意に置換されるイミダゾリル基、任意に置換されるイソオキサゾリル基、任意に置換されるオキサジアゾリル基、任意に置換されるオキサゾリル、任意に置換されるピラゾリル基、任意に置換されるピロリル基、任意に置換されるピリジル基、任意に置換されるピリミジニル基、任意に置換されるピリダジニル基、任意に置換されるチアゾリル基、任意に置換されるトリアゾリル基、任意に置換されるテトラゾリル基または任意に置換されるチエニル基であり、ＲおよびＲ’のそれぞれによって表される基の置換基中の５〜６員環ヘテロアリール基は独立して、フラニル基、イミダゾリル基、イソオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、オキサゾリル、ピラゾリル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基またはチエニル基である）によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項８に記載の化合物。
請求項10
（式中、ＱａおよびＱｂの一方はハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルケニレン）−Ａｒ１または−Ｘ−Ｒ１であり、ＱａおよびＱｂの他方はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項９に記載の化合物。
請求項11
Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）である、請求項１０に記載の化合物。
請求項12
ＱａおよびＱｂの双方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである、請求項１１に記載の化合物。
請求項13
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項１０に記載の化合物。
請求項14
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項１３に記載の化合物。
請求項15
構造式、によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項１４に記載の化合物。
請求項16
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項１３に記載の化合物。
請求項17
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−または−ＮＲ２ＳＯ２−であり、各Ｒ１が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｋ１が独立して、任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｒ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２２、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、フェニル、ベンジル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である、請求項７〜１１および１３〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項18
各Ａｋ１０が独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル基であり、各Ａｒ１０が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基であり、各Ｒ１０が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ｒ１１が独立して、Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、または一緒に合わせた−Ｎ（Ｒ１１）２が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノで任意に置換される５〜６員環非芳香族複素環式基であり、各Ｒ１２が独立して、ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ｒ２１が独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルであり、各Ｒ２２が独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルである、請求項１７に記載の化合物。
請求項19
各Ｒ１が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｋ１０、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１０、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｋ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｒ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である、請求項１８に記載の化合物。
請求項20
各Ｒ１０が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ｒ１２が独立して、ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｒ１０が独立して、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である、請求項１９に記載の化合物。
請求項21
Ｒ１、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ａｒ１、およびＡｒ１０のそれぞれによって表される任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基が独立して、任意に置換されるフラニル基、任意に置換されるイミダゾリル基、任意に置換されるイソオキサゾリル基、任意に置換されるオキサジアゾリル基、任意に置換されるオキサゾリル、任意に置換されるピラゾリル基、任意に置換されるピロリル基、任意に置換されるピリジル基、任意に置換されるピリミジニル基、任意に置換されるピリダジニル基、任意に置換されるチアゾリル基、任意に置換されるトリアゾリル基、任意に置換されるテトラゾリル基または任意に置換されるチエニル基であり、Ａｒ１によって表される基の置換基中の５〜６員環ヘテロアリール基が独立して、フラニル基、イミダゾリル基、イソオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、オキサゾリル、ピラゾリル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基またはチエニル基である、請求項２０に記載の化合物。
請求項22
各構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）のＱａおよびＱｂの一方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、各構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）のＱａおよびＱｂの他方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシであり、または構造式（ＶＩＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩＩ）、および（ＸＩＩＩ）中の各Ｑａ、および構造式（ＩＸ）、（ＸＩ）、および（ＸＩＶ）中の各Ｑｂがそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項９〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項23
各構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）のＱａおよびＱｂの片方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈが、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換され、各（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）のＱａおよびＱｂの他方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシであり、または構造式（ＶＩＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩＩ）、および（ＸＩＩＩ）中の各Ｑａ、および構造式（ＩＸ）、（ＸＩ）、および（ＸＩＶ）中の各Ｑｂが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈが、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基である、請求項９〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項24
（式中、ＱａおよびＱｂの片方は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルケニレン）−Ａｒ１または−Ｘ−Ｒ１であり、ＱａおよびＱｂの他方はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項９に記載の化合物。
請求項25
各Ｒ６が独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲまたは−Ｎ（Ｒ）２であり、各Ｒが独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるＣ２〜６アルケニル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールであり、または一緒に合わせたＮ（Ｒ）２が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基であり、各Ｒ’が独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるＣ２〜６アルケニル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物。
請求項26
Ｒ’が−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２（任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール）、ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）または−ＣＨ＝ＣＨ２−（任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール）である、請求項２５に記載の化合物。
請求項27
Ｒ’が−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換されるピリジル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるピリジル）、ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）または−ＣＨ＝ＣＨ２−（任意に置換されるピリジル）である、請求項２６に記載の化合物。
請求項28
Ｒ４およびＲ５のそれぞれが−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）である、請求項２７に記載の化合物。
請求項29
Ｒ６が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、フェノキシまたはフェニルであり、Ｒ６によって表されるアルキルおよびアルコキシ基のそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換され、Ｒ６によって表されるフェニルおよびフェノキシ基のそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される、請求項２８に記載の化合物。
請求項30
ＱａおよびＱｂの双方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシである、請求項２９に記載の化合物。
請求項31
Ｒ６が任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物。
請求項32
Ｒ６によって表されるフェニルおよび５〜６員環ヘテロアリールが、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換される、請求項３１に記載の化合物。
請求項33
Ｒ６が任意に置換されるフェニル基、任意に置換されるピリジル基、任意に置換されるピロリル基、任意に置換されるピラゾリル、任意に置換されるチアゾリル、任意に置換されるピリミジニル、または任意に置換されるチエニルである、請求項３２に記載の化合物。
請求項34
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項２９に記載の化合物。
請求項35
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項３４に記載の化合物。
請求項36
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項３５に記載の化合物。
請求項37
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項３６に記載の化合物。
請求項38
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−または−ＮＲ２ＳＯ２−であり、各Ｒ１が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）任意に置換されるフェニル基または任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｋ１が独立して、任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｒ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２２、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、フェニル、ベンジル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である、請求項２４〜２９および３１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
請求項39
各Ａｋ１０が独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル基であり、各Ａｒ１０が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基であり、各Ｒ１０が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ｒ１１が独立して、Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、または一緒に合わせた−Ｎ（Ｒ１１）２がハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される５〜６員環非芳香族複素環式基であり、各Ｒ１２が独立して、ｉ）そのそれぞれが独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ｒ２１が独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルであり、各Ｒ２２が独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは任意に置換されるフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
請求項40
各Ｒ１が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｋ１０、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１０、（Ｃ２〜１０アルケニレン）−Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ａｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｋ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｒ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である、請求項３９に記載の化合物。
請求項41
各Ｒ１０が独立して、ｉ）水素、ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ｒ１２が独立して、ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基、またはｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０アルキル基であり、各Ａｒ１０が独立して、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基または５〜６員環ヘテロアリール基である、請求項４０に記載の化合物。
請求項42
Ｒ１、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ａｒ１、およびＡｒ１０のそれぞれによって表される、任意に置換される５〜６員環ヘテロアリール基が独立して、任意に置換されるフラニル基、任意に置換されるイミダゾリル基、任意に置換されるイソオキサゾリル基、任意に置換されるオキサジアゾリル基、任意に置換されるオキサゾリル、任意に置換されるピラゾリル基、任意に置換されるピロリル基、任意に置換されるピリジル基、任意に置換されるピリミジニル基、任意に置換されるピリダジニル基、任意に置換されるチアゾリル基、任意に置換されるトリアゾリル基、任意に置換されるテトラゾリル基または任意に置換されるチエニル基であり、Ａｒ１によって表される基の置換基中の５〜６員環ヘテロアリール基が独立して、フラニル基、イミダゾリル基、イソオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、オキサゾリル、ピラゾリル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基またはチエニル基である、請求項４１に記載の化合物。
請求項43
各構造式（Ｖ）〜（ＶＩＩ）のＱａおよびＱｂの片方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、各構造式（Ｖ）〜（ＶＩＩ）のＱａおよびＱｂの他方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシであり、または構造式（ＸＶ）〜（ＸＶ）、（ＸＸＩ）〜（ＸＸＩＩＩ）、および（ＸＸＶＩＩ）〜（ＸＸＸＩＩ）中の各Ｑａ、および構造式（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸ）、（ＸＸＩＶ）〜（ＸＸＶＩ）、および（ＸＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）中の各Ｑｂがそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項４２に記載の化合物。
請求項44
各構造式（Ｖ）〜（ＶＩＩ）のＱａおよびＱｂの片方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈが、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基であり、および各構造式（Ｖ）〜（ＶＩＩ）のＱａおよびＱｂの他方が独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、メチル、メトキシ、ハロメチルまたはハロメトキシであり，または構造式（ＸＶ）〜（ＸＶ）、（ＸＸＩ）〜（ＸＸＩＩＩ）、および（ＸＸＶＩＩ）〜（ＸＸＸＩＩ）中の各Ｑａ、および構造式（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸ）、（ＸＸＩＶ）〜（ＸＸＶＩ）、および（ＸＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＶ）中の各Ｑｂが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）、−Ｓ（Ｐｈ）、−ＮＨ（Ｐｈ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２ＮＨ（Ｐｈ）、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｐｈ）または−ＮＨＳＯ２（Ｐｈ）であり、各Ｐｈが、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で独立して任意に置換されるフェニル基である、請求項４２に記載の化合物。
請求項45
（式中、Ｒ６は任意に置換されるフェニル、任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール、−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）、または−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣ（Ｏ）（任意に置換されるＣ１〜６アルキル）である）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
請求項46
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項４５に記載の化合物。
請求項47
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項４６に記載の化合物。
請求項48
（式中、Ｒ７は−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌまたはメチルである）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項４７に記載の化合物。
請求項49
（式中、ｎは０または１である）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項４８に記載の化合物。
請求項50
から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項４９に記載の化合物。
請求項51
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の各フェニルがハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、シアノ、およびニトロからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、請求項４５〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
請求項52
Ｒ６によって表される基中の５〜１２員環ヘテロアリールが、ピリジル、チアゾリル、ピラジニル、チオフェニル、インドリル、キノリニル、ピロリル、ピラゾリル、およびピリミジニルからなる群から選択され、そのそれぞれが任意に置換される、請求項４５〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
請求項53
ＱａおよびＱｂのそれぞれが独立して、ハロゲン、シアノ、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１、Ｃ１〜６アルキル、フェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールであり、ＱａおよびＱｂによって表されるＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＱａおよびＱｂによって表されるフェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールが、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル）、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ１およびＲ２のそれぞれが独立して、−Ｈ−またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルが、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜３アルキル）、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ６によって表される基中のフェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールが、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル）、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペリジニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−モルホリニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピロリジニル、および−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−（ＣＨ２）０〜３−ピペラジニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ６によって表される基中のＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、請求項５２に記載の化合物。
請求項54
Ｒ６によって表される基中のフェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールが、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、請求項５３に記載の化合物。
請求項55
Ｑａがハロゲン、シアノ、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルがハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｑｂがハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、またはＣ１〜３ハロアルコキシであり、Ｒ６によって表される基中のフェニル、５〜１２員環ヘテロアリール、およびＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、請求項５３または５４に記載の化合物。
請求項56
Ｑａが−ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシまたはＣ１〜６ハロアルコキシであり、Ｒ６によって表される基中のフェニル、５〜１２員環ヘテロアリール、およびＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、メチル、メトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、請求項５５に記載の化合物。
請求項57
（式中、Ｑａは−Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、（Ｃ１〜６アルキル）アミンまたはＣ１〜６アルコキシであり、Ｒ６はフェニル、５〜６員環ヘテロアリール、−ＣＨ＝ＣＨ−（フェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（５〜６員環ヘテロアリール）、−Ｃ≡Ｃ−（フェニル）、−Ｃ≡Ｃ−（５〜６員環ヘテロアリール）であり、Ｒ６によって表される基中の各フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル）、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペリジニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−モルホリニル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピロリジニル、および−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ−ピペラジニルで任意に置換され、Ｎ−ピペラジニルはＣ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アシルで任意にＮ’置換される）から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
請求項58
Ｒ６によって表される基中の各ヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニルまたはピラジニルであり、それぞれがハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル）、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピロリジニル、およびＮ−ピペラジニルで任意に置換され、Ｎ−ピペラジニルがＣ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アシルで任意にＮ’−で置換される、請求項５７に記載の化合物。
請求項59
構造式、によって表される、請求項１に記載の化合物。
請求項60
（式中、各Ｒ６は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲまたは−Ｎ（Ｒ）２であり、各Ｒは独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるＣ２〜６アルケニル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜６員環ヘテロアリールであり、または一緒に合わせたＮ（Ｒ）２は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基であり、各Ｒ’は独立して、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、任意に置換されるＣ２〜６アルケニル、任意に置換されるフェニルまたは任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリールである）からなる群から選択される構造式によって表され、または薬学的に許容できるその塩である、請求項５９に記載の化合物。
請求項61
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）である、請求項６０に記載の化合物。
請求項62
ＱａおよびＱｂがそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ａｋ１、Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルキレン）−Ａｒ１、（Ｃ１〜１０アルケニレン）−Ａｒ１、および−Ｘ−Ｒ１からなる群から選択され、各Ａｋ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、Ｃ１〜１０ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜１０脂肪族基であり、各Ａｒ１が独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に独立して置換されるフェニル基または５〜１４員環ヘテロアリール基であり、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−または−ＮＲ２ＳＯ２−である、請求項６１に記載の化合物。
請求項63
Ｒ６が水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ）２、任意に置換されるフェニル、任意に置換される５〜１４員環ヘテロアリール、−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換されるフェニル）、−ＣＨ＝ＣＨ−（任意に置換される５〜１２員環ヘテロアリール）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項６２に記載の化合物。
請求項64
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、−ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである、請求項６３に記載の化合物。
請求項65
ＱａおよびＱｂがそれぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニル、フェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、フェニルまたは５〜１２員環ヘテロアリールが、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（Ｃ１〜６ハロアルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して、−Ｈ−またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６４に記載の化合物。
請求項66
薬学的に許容できるキャリア、および請求項１〜６５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含んでなる、医薬組成物。
請求項67
構造式、（式中、Ａ環は任意に置換される５または６員環芳香族環であり、Ｂ環は任意に置換されるフェニル環であり、Ｃ環はＸ１〜Ｘ３の１つがＮであり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮＲ５であり、Ｘ１〜Ｘ３の１つがＮまたはＣＲ６である、５員環複素環式芳香族環であり、Ｚは＝Ｎ−または＝ＣＲ３−であり、Ｒ３は−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）であり、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各アルキルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ４およびＲ５によって表される基中の前記各フェニルは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ６は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｒ’、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＮ（Ｒ）２、または−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２であり、各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜６員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒによって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲによって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、またはＮ（Ｒ）２は、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アミノアルキル、（Ｃ１〜６アルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６ジアルキルアミノ）Ｃ１〜６アルキル、（フェニル）Ｃ１〜６アルキル、（５〜６員環ヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、フェニル、および５〜６員環ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される非芳香族複素環式基を形成し、各Ｒ’は独立して、Ｃ１〜１０脂肪族、フェニルまたは５〜１４員環ヘテロアリールであり、前記脂肪族は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、５〜６員環ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、Ｒ’によって表されるフェニルおよびヘテロアリール基、およびＲ’によって表される脂肪族基の置換基中のフェニルおよびヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、非芳香族複素環式基、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（非芳香族複素環式基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、および−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される）によって表される化合物、または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、癌を有する対象を治療する方法。
請求項68
請求項１〜６６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の有効量を対照に投与するステップを含んでなる、癌がある対象を治療する方法。
請求項69
癌が、肺癌、乳癌、大腸癌、脳癌、神経芽細胞腫、前立腺癌、メラノーマ、多形膠芽細胞腫、卵巣癌、リンパ腫、白血病、メラノーマ、肉腫、腫瘍随伴病変、骨肉腫、胚細胞腫、神経膠腫、および中皮腫からなる群から選択される、請求項６７または６８に記載の方法。
請求項70
癌が、肺癌、乳癌、大腸癌、脳癌、神経芽細胞腫、前立腺癌、メラノーマ、多形神経膠芽腫、および卵巣癌からなる群から選択される、請求項６９に記載の方法。
請求項71
癌が乳癌である、請求項７０に記載の方法。
請求項72
癌が基底細胞サブタイプ乳癌または管腔Ｂサブタイプ乳癌である、請求項７１に記載の方法。
請求項73
癌が軟部組織癌である、請求項６７または６８に記載の方法。
請求項74
軟部組織癌が、線維肉腫、胃腸管肉腫、平滑筋肉腫、脱分化脂肪肉腫、多形性脂肪肉腫、悪性線維性組織球腫、円形細胞肉腫、および滑膜肉腫からなる群から選択される肉腫である、請求項７３に記載の方法。
請求項75
追加的治療薬を同時投与するステップをさらに含んでなる、請求項６７〜７４のいずれか一項に記載の方法。
請求項76
追加的治療薬が抗癌剤である、請求項７５に記載の方法。